Amoxicil·lina + àcid claulànic: instruccions d’ús, forma d’alliberament, dosificació, anàlegs de l’antibiòtic combinat

L’àcid amoxicil·lina + clavulànic és un medicament antibiòtic molt actiu d’efecte combinat, desenvolupat per tractar una àmplia gamma de patologies infeccioses i inflamatòries i processos purulents en diversos teixits i òrgans. Es caracteritza per una major eficiència i una freqüència força baixa de reaccions adverses. Es pot utilitzar en nens des dels primers dies de vida.

Formes d'alliberament i composició del fàrmac

La base del tractament d’un medicament consta de dos components essencials:

• l'antibiòtic amoxicil·lina de la classe de penicil·lina (en forma de sal de Na);
• àcid clavulànic (al compost de sal potàssica).

El medicament es realitza en tres formes de tractament:

• pols de solució per injecció i infusió intravenosa, envasats en vials de vidre amb dues opcions de dosi per a antibiòtic i clavulanat: 1000 + 200 mg, 500 + 100 mg;
• Comprimits d'amoxicil·lina + àcid clavulànic, protegits per una closca soluble amb opcions de dosi d'antibiòtics de 500, 875, 250 mg i la mateixa quantitat d'àcid: 125 mg;
• pols de suspensió per a pacients joves amb aroma de baia, en ampolles de plàstic amb un tap de mesura adjunt.Disponible en 2 versions: 5 ml de l’emulsió de medicament acabada poden contenir 125 mg d’antibiòtic més 31,25 mg de clavulanat de potassi o 250 + 62,5 mg.

Ingredients inactius inclosos en la composició: substàncies formatives, emulsionants i conservadores.

El nom de marca del medicament pot ser diferent, ja que s’han desenvolupat moltes formes de dosificació similars que utilitzen una combinació d’aquestes substàncies en dosificacions diferents. En alguns anàlegs, el fabricant afegeix ampolles d’aigua per a la injecció en ampolles amb pols per injeccions.

Propietats farmacològiques

El fàrmac presenta les seves propietats terapèutiques per les característiques i la interacció de les seves dues substàncies actives.

La seva combinació dóna un efecte terapèutic únic: un antibiòtic destrueix una àmplia gamma de patògens, mostrant un efecte bactericida pronunciat. L’àcid claulànic suprimeix les beta-lactamases (tipus 2-5) - enzims especials secretats per bacteris patògens i augmentant la seva resistència a l’amoxicil·lina. L’àcid evita l’aturada de l’antibiòtic per l’enzim de la penicilinasa en unir-lo a un complex estable.

A més, l’àcid clavulànic també demostra la seva pròpia activitat antimicrobiana, activa la immunitat antibacteriana.

L’amoxicil·lina és capaç de fer front a molts tipus de bacteris aeròbics i anaerobis (inclosos els que produeixen enzims beta-lactam). Entre ells: flora estafilocòca i estreptocòcica, enteròcocs, peptòcocs i peptostreptòcocs, bacteroides, Yersinia, listeria, clostridia, neisseria, bacils intestinals i hemofílics, protea, clebsiella, bordetella, salmonella, shigella, moberobella, gardella, gardella, gardella Capnocytophaga, bacil del grup NASEC de Eikenella corrodens, fusobacteris, porphyromonads, Prevotella, bacteris del gènere Leptospira, Borrelia, treponema pàl·lid.

Els dos components s’absorbeixen i es distribueixen activament, penetrant als pulmons, bronquis, úter, fetge, teixits dels òrgans ORL, vesícula biliar, glàndules sexuals, líquid sinovial, peritoneal, pleural, pròstata, teixit muscular i ossos.

En absència d’un focus inflamatori en les meninges, les substàncies terapèutiques no es troben en els teixits cerebrals, sinó que penetren a la sang de l’embrió i la llet materna en petites quantitats.

Aproximadament una desena part de la quantitat d’amoxicil·lina rebuda a l’organisme i gairebé la meitat d’àcid clavulànic experimenten processament enzimàtic al fetge.

Les dues substàncies s’excreten juntament amb l’orina: fins al 78% de la dosi rebuda de l’antibiòtic i fins al 40% d’àcid clavulànic. Parcialment es pot treure del cos a través dels intestins i durant la respiració.

Quines malalties tenen l’antibiòtic prescrit

El fàrmac antibacterià combinat està destinat a suprimir infeccions que provoquen processos inflamatoris que provoquen l’activitat de patògens bacterians sensibles al fàrmac.

Les principals malalties en què ajuda el medicament:

• inflamació del revestiment interior del cor (endocarditis), meningitis, peritonitis, peritonitis pèlvica;
• processos inflamatoris aguts i a llarg termini de la gola, el nas, l’orella (amigdalitis purulenta, inflamació de les vies respiratòries, sinus, oïda mitjana, fibra i ganglis limfàtics - abscessos retrofaringi);
• bronquitis, inflamació i abscessos dels pulmons, empèmia pleural;
• vulvovaginitis bacteriana, endometritis, inflamació dels apèndixs, trompes de Fal·lopi, pròstata, uretra i coll uterí, cistitis, pielonefritis;
• malalties de transmissió sexual: cancroides, gonorrea;
• malalties inflamatòries i supuracions de la pell i teixits: abscessos, erisipelas, leptospirosi, dermatoses amb infecció secundària, impetigen, carbuncle, flegmó, ferides purulentes;
• osteomielitis i altres processos purulents i inflamatoris d’ossos i articulacions;
• salmonel·losi, colecistitis, borreliosi, enterocolitis;
• infeccions postoperatòries i mixtes (enverinament sanguini, avortament sèptic);
• periodontitis, inflamació de la mucosa nasal per manipulacions dentals (odontogènica, sinusitis maxil·lar), abscess dentoalveolar (flux);
• prevenció de la infecció durant les operacions.

Si és difícil diagnosticar una malaltia actual a llarg termini, durant el tractament és necessari prendre líquids corporals (orina, sang, esput, frotis) i analitzar mostres microbiològiques per identificar el patogen i la seva reacció a la medicació. Si cal, ajusteu la teràpia, canvieu la dosi o substituïu l’antibiòtic.

Instruccions d’ús i dosificació

La dosi i la freqüència de la medicació són determinades pel metge, tenint en compte la gravetat i el tipus de patologia, edat, contraindicacions i malalties concomitants.

Cal tenir en compte que les dosificacions recomanades d’un medicament fabricat per diferents fabricants poden variar.

Característiques:

1. Es recomana l'ús de productes farmacèutics en forma de suspensió per a pacients menors de 12 anys i majors amb problemes per empassar.
2. Al seu interior, és recomanable prendre el medicament al principi de la ingesta d’aliments per tal de minimitzar el risc de possibles efectes no desitjats de l’estómac i els intestins.
3. No es pot administrar una solució d'injecció intramuscular (només per via intravenosa). Per a nadons de fins a 12 setmanes d’edat, només s’infusiona una solució d’antibiòtic mitjançant una infusió per gotes.
4. Es realitza una dosificació precisa per a pacients joves menors de 10-12 anys (o amb un pes inferior a 40 kg) mitjançant càlcul en funció del pes corporal del pacient.

A la taula es mostra el règim de tractament estàndard per a diferents formes d'antibiòtic.

Grup d’edat		Doses en termes d'amoxicil·lina
	Suspensió per a nens	Injecció intravenosa	Píndoles
Nounats i nadons fins a 3 mesos	La dosi al dia, calculada a raó de 20-30 mg per 1 kg de pes infantil, es divideix en 2 dosis	nadons prematurs i nadons de fins a 5 setmanes de vida o amb un pes de fins a 4 kg - quantitat diària de 25-30 mg per quilogram de pes 2 vegades (després de 12 hores), a partir de 5 setmanes o amb un pes superior a 4 kg - 3 vegades després de 8 hores.	No utilitzeu
Màxim		La quantitat més gran al dia està limitada per la norma de 30 mg per 1 kg de pes
De 3 mesos a 12 anys	25 mg / kg al dia dues vegades. O 20 mg / kg al dia, dividits en 3 dosis. En casos greus, 40-45 mg / kg al dia en 3 o 2 dosis (respectivament)	La quantitat diària és de 25 mg per quilogram del pes del nen. Dividit en 3 injeccions. En casos greus, les injeccions es fan quatre vegades després de 6 hores	No utilitzeu
Màxim		La quantitat més gran al dia: 45 mg per 1 kg de pes
Adults i pacients a partir de 12 anys o amb un pes de 40 kg o més	similar a les dosis de la pastilla	S’injecta 1000–1200 mg en una vena 3 o 4 vegades al dia, tenint en compte la gravetat del procés	2 vegades 500 mg o 3 vegades 250 mg, en casos greus - 2 vegades 875 o 3 vegades 500 mg en 24 hores
Màxim		6000 mg diaris

La durada de la teràpia és fixada per l’especialista assistent, la durada estàndard és d’almenys 5, màxim 14 dies.

La ingesta de medicaments a llarg termini a l’organisme pot conduir al desenvolupament de resistència de microbis a productes farmacèutics i a la seva reproducció excessiva.

Si, al cap de tres dies després de l’inici de l’aplicació, el pacient no té cap millora, l’especialista ajusta el tractament o trasllada el pacient a un altre medicament.

Per prevenir "infeccions hospitalàries" després de la cirurgia fins a 60 minuts, s'administren per via intravenosa 1000 mg (per a adults) durant l'anestèsia. Per a operacions més llargues, es realitza una infusió cada 6 hores durant tot el dia, allargant el recorregut en un segon pla d’increment d’infecció fins a 2-6 dies.

Amb la funció renal amb insuficiència crònica, la dosi i la freqüència d’ús d’antibiòtics es redueixen d’acord amb el grau d’insuficiència i clearance de la creatinina (CC).Si el pacient es sotmet a una hemodiàlisi, en què s’elimina la majoria de les substàncies de tractament de la sang, no cal reduir la dosi del medicament al final o durant el procediment.

L’amoxicil·lina + àcid clavulànic s’administra per via intravenosa durant almenys 3-4 minuts. Per fer una injecció intravenosa amb una xeringa, s’afegeix aigua de injecció a la pols, observant estrictament les proporcions entre la quantitat de pols i el volum de dissolvent indicat a les instruccions mèdiques. Amb una infusió per goteig, la solució d’antibiòtic ja obtinguda es dilueix addicionalment amb una solució de NaCl, KCL, Ringer.

Suspensió L’amoxicilina + àcid clavulànic es prepara només diluint la pols amb aigua bullida.

Durant l’embaràs i la lactància

S’ha establert que les substàncies farmacològiques entren al torrent sanguini fetal, però no condueixen al desenvolupament de malformacions congènites i no empitjoren el curs de l’embaràs. Però, malgrat la relativa seguretat del medicament, per tal d’excloure conseqüències imprevisibles per a la salut del nadó, la medicació es prescriu a la mare expectant en absència d’altres agents antimicrobians més segurs. I també amb avantatges evidents per al pacient en comparació amb la probabilitat de fer mal al fetus.

A la llet materna es troben petites quantitats de components curatius, que a vegades poden provocar que el bebè tingui embogadura oral o femtes soltes. No s’han identificat altres efectes adversos sobre la salut dels nadons. Per tant, la medicació es pot prescriure a un pacient lactant, però és recomanable traslladar el nen a l’alimentació amb barreges de llet (total o parcialment) durant el tractament.

Amoxicil·lina + Compatibilitat amb àcid clavulànic amb l'alcohol

La combinació d’etanol amb una farmacèutica millora l’efecte tòxic de l’alcohol sobre el fetge, provocant la seva derrota o empitjorament de l’estat de l’òrgan amb patologies existents.

La probabilitat d’efectes perillosos del sistema nerviós pels efectes del fàrmac també augmenta, així com la gravetat d’aquests efectes negatius. Es poden produir: nàusees, vòmits, pèrdua d’orientació, atac de pànic, rampes, forta caiguda de la pressió fins a la pèrdua de consciència i coma.

A més, les substàncies formades durant la desintegració de l’etanol debiliten significativament l’efecte terapèutic de l’antibiòtic, fent-lo inútil.

Interacció farmacèutica

El fàrmac és farmacèuticament incompatible i no permet barrejar:

• amb productes farmacèutics intravenosos que contenen proteïnes, sang, lípids emulsionats;
• amb dextrans, solució de glucosa, NaHCO3;

La cita simultània de:

• amb digoxina, disulfiram;
• amb medicaments com el probenecid, la fenilbutazona, l’alopurinol (reaccions agudes a la pell, exantema), metotrexat (augment de la toxicitat), micofenolat de mofetil (una disminució important de l’efecte terapèutic);
• amb diürètics i antiinflamatoris no hormonals (augment de la gravetat i la freqüència de les reaccions adverses);
• amb antibiòtics del grup de macròlids, lincosamides, tetraciclines, amb sulfonamides i cloramfenicol (debilitament mutu de l’efecte terapèutic).

A més, l’administració simultània d’un medicament amb Warfarina, acenocumarina pot comportar un augment de les propietats que flueixen de la sang i el risc d’hemorràgia.

Les dones també haurien de considerar que l’amoxicil·lina redueix l’efectivitat de les píndoles anticonceptives i, quan es prenen amb Ethinyl Estradiol en paral·lel, hi ha un risc d’hemorràgia.

Així mateix, no es permet l’administració intravenosa en una xeringa o la barreja en una ampolla d’infusió amb antibiòtics aminoglicòsids (debilitament de l’efecte terapèutic).

Contraindicacions, efectes secundaris i sobredosi

No es pot prescriure un medicament antibiòtic en presència de factors inhibidors com:

• intolerància a qualsevol component del medicament, així com a altres antibiòtics β-lactam, inclosos penicil·lines, cefalosporines, carbapenems, monobactams;
• mononucleosi infecciosa (inclosa la manifestació d'una erupció cutània);
• edat de fins a 12 anys o pes corporal de fins a 40 kg - per comprimits;
• episodis de reaccions al·lèrgiques severes a qualsevol medicament, especialment antibiòtics;
• icterícia transferida, trastorn del fetge després d'una combinació anteriorment usada d'amoxicilina amb clavulanat de potassi;
• colitis pseudomembranosa diagnosticada després de l’ús de penicil·lines.

Sota una supervisió constant i amb la possibilitat de reduir la dosi, la medicació es prescriu per a pacients embarassades i en lactància, persones amb insuficiència hepàtica i renal i malalties del tracte gastrointestinal.

En general, l’antibiòtic és tolerat pels pacients de manera bastant satisfactòria, ja que es caracteritza per la baixa toxicitat característica de les penicil·lines.

Efectes secundaris no desitjables que es poden produir en un pacient:

• candidiasi (infecció fúngica) de la pell i de les mucoses, incloent-hi tordor a la cavitat bucal en nadons;
• pèrdua de la gana, nàusees, vòmits, femtes soltes;
• picor, erupció, taques vermelles a la pell;
• marejos, excitació transitòria, sobretot en nens;
• augment reversible de les propietats fluides de la sang (temps de protrombina), anèmia temporal, disminució del nombre de leucòcits;
• de vegades - inflamació de la paret venosa al lloc d’una injecció intravenosa.

En alguns casos, especialment amb l'ús a llarg termini de dosis elevades, hi ha:

• deterioració de la funció renal (inclosa nefritis intersticial, cristal·luria), fetge (augment temporal d’ALT o ACT);
• dermatitis exudativa, exudativa, multiforme de l'eritema;
• inflor de les parpelles, llavis, llengua, laringe (Quincke), xoc anafilàctic;
• icterícia per estancament de la bilis, inflamació del teixit hepàtic, colitis pseudomembranosa.

En cas de reaccions adverses que presentin signes alarmants i un curs pronunciat (diarrea prolongada, inflor agut de la laringe, parpelles, llengua, falta d’alè, rampes, especialment en nens), s’ha de cancel·lar immediatament la medicació i trucar a l’equip de l’ambulància.

Els signes d’una sobredosi es poden expressar en l’aparició d’efectes secundaris no observats anteriorment o en un fort augment dels existents. Molt sovint es tracta de vòmits en antecedents de dolor abdominal, femtes soltes, sobreexcitació, trastorn del son, atacs convulsius i una reacció al·lèrgica aguda.

El tractament comporta la designació de fàrmacs que eliminen símptomes negatius, en casos greus, l’ús d’hemodiàlisi.

Anàlegs d’un antibiòtic combinat

Els anàlogs antibiòtics més famosos que contenen substàncies actives idèntiques:

• Amoxiclav, Medoclav en comprimits, protegit per un recobriment, formes solubles, pols per a suspensió i preparació d’una solució intravenosa;
• Solutab de Flemoklav en forma de comprimits dispersables;
• Augmentin SR en forma de suspensió ja preparada, comprimits filmats, en pols per injecció;
• Ecoclau en comprimits i pols per a suspensió;
• Comprimits de Rapiclav, Panclave, Hemofarm.

Els productes farmacèutics són produïts per diverses empreses farmacèutiques en diverses formes de dosificació i dosis, que s’han de tenir en compte a l’hora de triar un medicament.