Una sèrie d’agents antibacterianos: cefalosporines, que inclou l’antibiòtic Ceftriaxona, es van descobrir per primera vegada el 1948. Els investigadors han trobat que són més resistents als efectes perjudicials dels enzims bacterians que, per exemple, les penicil·lines. El 1964, els científics van aconseguir aïllar una substància pura del cultiu cel·lular, cosa que va suposar el començament de la producció de productes farmacèutics anomenat grup antibiòtic cefalosporina.
Contingut del material:
- 1 La composició de l’antibiòtic
- 2 A quin grup d’antibiòtics pertany
- 3 Propietats farmacològiques i farmacocinètica
- 4 Per què es prescriu el fàrmac per adults i nens
- 5 Instruccions d’ús de Ceftriaxona en injeccions
- 6 Durant l’embaràs i la lactància
- 7 Puc beure alcohol mentre prenc la droga
- 8 Interaccions farmacèutiques amb altres drogues
- 9 Contraindicacions, efectes secundaris i sobredosi
- 10 Analògics
La composició de l’antibiòtic
L’antibiòtic és ceftriaxona sòdica. La seva fórmula química es basa en l’àcid 7-aminocefalosporani. Les ampolles contenen una substància completament estèril en forma de pols blanca.
A quin grup d’antibiòtics pertany
La teràpia antibacteriana fa referència a diverses cefalosporines. Es tracta d’una classe de substàncies més resistents als enzims produïts per una cèl·lula bacteriana. Com més alta sigui la resistència, més gran serà l’efecte de l’antibiòtic sobre el patogen.
En total, la classe en qüestió té cinc grups de compostos, altrament s’anomenen generacions. Aquesta classificació es basa en l’estructura química de la mateixa substància i el seu grau de resistència als enzims bacterians.Segons aquesta classificació, la ceftriaxona pertany a la tercera generació, cosa que indica el seu ampli espectre d’acció i la resistència suficient (resistència) a les β-lactamases (enzims bacterians que destrueixen el fàrmac).
Propietats farmacològiques i farmacocinètica
El fàrmac s’administra intramuscular o per via intravenosa. Els estudis han demostrat que la seva biodisponibilitat no canvia. Un antibiòtic tendeix a acumular-se a la substància intercel·lular, de manera que penetra igualment bé en tots els teixits i fluids biològics.
Durant tot el dia, el medicament roman actiu, de manera que cada dosi posterior s’administra només al cap de 24 hores.
Fins al 96% del material inicial s’uneix a les proteïnes de la sang. A més, aquesta reacció té una relació inversa. Com més gran sigui la dosi del fàrmac, menys antibiòtic s’instal·larà en la proteïna d’albúmina.
El contingut més elevat de medicaments es determina a la sang després d’aproximadament tres hores des del moment de l’administració. La semivida del cos en pacients adults és d’unes 8 hores aproximadament. En els nadons menors d’edat creixent, la durada d’aquest període es pot ampliar un dia. El desglossament de la substància en metabòlits al cos de la gent gran es retarda i es produeix en el rang de 8 a 24 hores.
L’antibiòtic s’excreta juntament amb fluids biològics: orina i bilis. Amb la insuficiència renal, s’excreta més pel fetge i, per contra, amb la insuficiència hepàtica, la majoria dels metabòlits surten del cos a través dels ronyons.
A l’intestí, la substància activa passa a una forma no digerible, i després s’elimina junt amb les masses d’aliments processats.
L’acció del fàrmac consisteix en alterar la síntesi de components de construcció de la paret cel·lular microbiana. Així, en presència seva, es produeixen canvis estructurals irreparables a la cèl·lula bacteriana, com a conseqüència de la qual mor.
En altres paraules, el fàrmac té un efecte bactericida. Destrueix els bacteris existents i impedeix la formació de nous.
Segons les proves realitzades fora d'un organisme viu, és a dir, in vitro, el fàrmac té un efecte perjudicial sobre:
- la majoria de soques d’estafilococs (a excepció de Staphylococcus spp.);
- molts pals gramnegatius, inclosos salmonel·les, agents causants de meningitis, sífilis, infeccions intestinals i genitourinàries;
- un nombre de patògens i bacteris que es consideren perillosament condicionats, que es propaguen en un entorn extremadament lliure d’oxigen (com, per exemple, clostridia i bacteroides, que formen part de la flora intestinal).
Els resultats de l’acció d’un antibiòtic fora d’un organisme viu i específicament sobre una persona o un animal poden variar. Per tant, les conclusions extretes durant la prova in vitro es consideren condicionals. La sensibilitat de cada persona s’identifica individualment en diverses mostres de laboratori.
Per què es prescriu el fàrmac per adults i nens
Les injeccions de ceftriaxona es prescriuen a adults i nens per al tractament d’infeccions bacterianes causades per microorganismes susceptibles.
Aquest cercle inclou:
- malalties del tracte intestinal i respiratori (especialment pneumònia), incloses el nas i la gola;
- inflamació de l’oïda;
- infeccions genitourinàries (per exemple, gonorrea);
- processos patològics que afecten el revestiment del cervell;
- infeccions renals
- lesions bacterianes d’ossos, articulacions i teixit muscular.
Les injeccions també es prescriuen com a profilaxis per evitar el desenvolupament d'infeccions bacterianes en el període postoperatori.
Instruccions d’ús de Ceftriaxona en injeccions
Les injeccions es donen per via intravenosa o intramuscular. Per a la injecció intramuscular de grams de pols, es dilueixen 3,5 ml d’una solució de l’1% de Lidocaïna. L’agulla s’introdueix profundament al múscul gluteal. Al mateix temps, no es pot administrar més d’un gram del fàrmac en un múscul.
Per a l’administració intravenosa, es prepara una solució. L’antibiòtic per ceftriaxona s’ha de diluir en proporció: gram de pols per 10 ml d’aigua estèril.El medicament s’injecta a la vena molt lentament de 2 a 4 minuts.
La injecció es fa una vegada cada 24 hores. La durada del tractament depèn de la pròpia malaltia. Qualsevol teràpia no hauria de sobrepassar un període de 14 dies (més sovint, no més de 8 - 10 dies).
Per adults
A tots els pacients majors de 12 anys se’ls prescriu una dosi única d’1 g. En cas de deteriorament de la funció hepàtica, però mantenint la funció renal, la norma no disminueix. En la situació oposada, mantenint la funció hepàtica, però amb una funció renal deteriorada, la dosi també continua sent la mateixa.
Amb una disminució del rendiment d’ambdós òrgans, és necessari controlar detingudament la concentració del fàrmac a la sang.
- En casos greus, la taxa de medicació pot augmentar fins a quatre grams diaris.
- En el tractament de la gonorrea, s’administren de forma intramuscular 0,25 g alhora i una vegada.
- Per a la preparació abans de la cirurgia, subjecta a una probable infecció bacteriana, s’administren al pacient un o dos grams de pols una hora i mitja abans de l’inici de les manipulacions.
El medicament no s’ha de prescriure simultàniament amb aminoglicòsids a causa de la imprevisibilitat del resultat del tractament. Les excepcions només poden ser casos complicats, com ara una derrota extensa de Pseudomonas aeruginosa, on es tracta de salvar vides. En aquesta situació, els grups indicats de medicaments s’administren en dosis estàndard, però estrictament per separat.
Per a nens
La dosi dels nens es calcula en funció de l’edat i el pes. La norma mínima és de 20 mg per quilogram de pes.
Per a nadons de fins a dues setmanes d’edat, la quantitat màxima de medicament per administració és de 50 mg / kg. A tots els nens majors d’aquesta edat, es prescriu una carn de fins a 12 anys com a màxim 75 mg / kg per sol·licitud.
Són excepcions els casos de meningitis bacteriana. En aquesta situació, a l’etapa inicial del tractament, s’administren 100 mg de substància per kg de pes a tots els pacients menors de 12 anys, inclosos els nounats.
Immediatament després que sigui possible identificar el patogen i determinar quins medicaments no té resistència, la dosi es redueix a la norma. El tractament, segons el patogen, dura de 4 a 14 dies.
Durant l’embaràs i la lactància
En l’etapa del primer trimestre de l’embaràs, el tractament amb antibiòtics està contraindicat. En els períodes posteriors, el metge decideix la qüestió de l’adequació de l’ús.
Atès que el fàrmac en qüestió pot ser excretat juntament amb la llet materna, per al període de tractament convé tenir en compte el problema de l’excomunió o el cessament temporal de l’alimentació.
Puc beure alcohol mentre prenc la droga
Atès que tant les substàncies com l’alcohol i el fàrmac inhibeixen la funció del fetge, el seu ús combinat és inacceptable. Com a conseqüència del consum d'alcohol durant el període de tractament, és possible el desenvolupament de xoc tòxic: danys hepàtics greus.
Interaccions farmacèutiques amb altres drogues
El medicament en qüestió és químicament incompatible amb altres agents que contenen calci, així com amb altres medicaments de la classe dels antibiòtics. Tots aquests fàrmacs no es poden combinar en una ampolla, sinó que s’han d’administrar per separat.
Heu de saber que el remei indicat redueix l’absorció de vitamina K i també millora l’efecte dels fàrmacs que redueixen la viscositat sanguínia. Per tant, l'ús simultani amb anticoagulants pot provocar el desenvolupament de sagnat.
Contraindicacions, efectes secundaris i sobredosi
Abans de decidir si es pot realitzar una teràpia, es pregunta a un pacient per determinar la seva hipersensibilitat als antibiòtics per cefalosporines. En presència d’hipersensibilitat, aquests medicaments no estan prescrits.
Una contraindicació absoluta és el primer trimestre de gestació i el període de lactància. La ceftriaxona durant l’embaràs es prescriu després només de comparar tots els riscos i beneficis.
El fàrmac està relativament contraindicat:
- nadons prematurs;
- nounats amb signes d’icterícia;
- persones amb antecedents de lesions intestinals associades a l’ús d’agents antibacterianes;
- persones amb discapacitat severa en el sistema d’orinar i formar sang.
Amb la introducció del fàrmac, els pacients poden experimentar dolor al lloc de la injecció fins al desenvolupament de la tromboflebitis. Immediatament després de la introducció de la substància, es nota una punta ardent de la llengua, un sabor metàl·lic a la boca, olors estranyes, marejos, malestar i calfreds.
Entre les reaccions més severes, es van observar manifestacions cutànies de gravetat variable, des de simples erupcions cutànies fins a dermatitis complexa i eritema, així com xoc anafilàctic. A mesura que la teràpia continua, es poden observar disrupcions als intestins, desenvolupament de micoses de diverses localitzacions, inflamació de la mucosa oral amb aparició d’úlceres petites, tot tipus de desplaçaments en el quadre sanguini.
Per als signes de sobredosi, es posa èmfasi en alleujar els símptomes.
Analògics
Hi ha diversos anàlegs que contenen la mateixa substància activa, però produïts amb altres noms comercials: "Azaran", "Broadsef-S", "Lendacin", "Loraxon", "Medaxon", "Rofecin", "Stericef", "Torotsef" , "Cefaxone", "Cefson", "Ceftriabol", "Ceftrifin".
També hi ha fàrmacs l’acció dels quals es basa en substàncies antibacterianes de la mateixa sèrie que són similars en l’estructura química i pertanyen al mateix grup.
Les cefalosporines de tercera generació estan representades per fàrmacs: Cefixime, Cefosin i Cefoperazone.
Considereu les seves característiques comparatives:
nom / característica del medicament | Cefixim | Cefosina | Cefoperazone |
---|---|---|---|
substància activa | cefixime | cefotaxime | cefoperazone |
formulari d’alliberament | pastilles | pols per a la preparació de solucions | pols per a la preparació de solucions |
dosificació | 0,2 / 0,4 g | 0,5 / 1/2 g | 1 g |
normal per adults | 0,2 g - 2 vegades al dia; 0,4 g - 1 vegada al dia | 1 g cada 12 hores | 1 g cada 12 hores |
norma per a nens | 4 mg / kg - 2 vegades al dia; 8 mg / kg - 1 vegada al dia | 50-100 mg / kg cada 12 hores | 50-200 mg / kg cada 12 hores |
Les indicacions, contraindicacions i efectes secundaris dels medicaments de tota la tercera generació són similars i no necessiten una descripció independent.
El descobriment de cefalosporines, d’una banda, va fer possible la teràpia contra patògens resistents a la penicil·lina. D'altra banda, va augmentar la probabilitat de superinfecció.
A mesura que augmenta l’agressivitat dels antibiòtics, cada cop són més els microorganismes resistents als nous tipus de fàrmacs. Aquest fet val la pena considerar especialment a l’hora de prescriure Ceftriaxona per als nens, ja que és en pacients petits que tenen més probabilitats de trobar tot tipus de patògens.