Dexametasona: per a què es prescriu, instruccions d’ús, composició, formulari d’anàlisi, anàlegs

La dexametasona és un medicament hormonal que es considera a la medicina moderna com un dels farmacèutics vitals que pertanyen al grup dels glucocorticosteroides sintètics. La dexametasona és capaç de penetrar als teixits de tots els òrgans i sistemes, inclosos el cervell i el sistema nerviós, i afectar tot el cos. En condicions greus: xoc, al·lèrgies sistèmiques agudes, inflamacions greus, reaccions immunes patològiques, el medicament pot salvar-se la vida.

La composició del formulari de llançament

Per al tractament de diversos tipus de malalties, la dexametasona es produeix en quatre formes de dosificació, la base terapèutica de les quals és la dexametazona fosfat de sodi.

Aquesta substància és un analògic sintètic de l’hormona esteroide natural que les glàndules suprarenals produeixen al cos.

Llegiu també:glàndules suprarenals: símptomes de la malaltia en les dones

Les formes principals:

1. Pastilles de 0,5 mg (0,5 mg d’ingredient actiu) en un paquet de 10 unitats.
2. Solució d’injecció (0,4%) en ampolles d’1 ml que contenen 4 mg de substància activa (5 o 25 unitats per paquet).S’utilitza per injectar-se al múscul, a la vena (corrent o degoteig), a l’articulació, als teixits tous que l’envolten, a la fibra del globus ocular.
3. Dexamethasone gotes oculars (oïda) 10 ml amb una concentració de substància activa del 0,1% (1 mg en 1 ml).
4. Pomada d’ulls - tub de 2,5 g

Totes les formes del fàrmac com a components auxiliars contenen substàncies necessàries per a l'estabilització, la conformació i el transport de dexametasona al focus dolorós, així com conservants i additius que faciliten l'absorció del fàrmac.

Cada forma mèdica té el seu propòsit en l’ús, certes indicacions i contraindicacions, per la qual cosa no hauria d’iniciar-se en el tractament tu mateix, només un especialista és capaç de desenvolupar el règim de tractament desitjat, calcular la dosi i la freqüència d’ús.

El medicament és de prescripció mèdica, on el nom del medicament en llatí es designa com Dexamethasoni.

Propietats farmacològiques i farmacocinètica

Propietats curatives

El mecanisme de l’efecte terapèutic del fàrmac es basa en la seva capacitat per crear una alta concentració del component a la sang i els punts d’inflamació, penetrar a tots els teixits i exercir un efecte a nivell cel·lular.

D’aquesta manera, la substància activa treballa al cervell i als teixits nerviosos, alleuja la inflor del cervell, els pulmons amb hemorragia, intoxicació, lesions i tumors, provocant el pacient en estat de xoc que pot comportar la vida, inhibint el curs dels càncer i eliminant les manifestacions d’al·lèrgies agudes.

El glucocorticosteroide activa una sèrie de processos que condueixen a una disminució de la permeabilitat de les parets dels vasos sanguinis, reforcen la protecció de les parets cel·lulars i bloquegen la inflamació en qualsevol etapa del desenvolupament.

Suprimint la reacció aguda del sistema immune als al·lèrgens, el fàrmac atura el desenvolupament d’una reacció al·lèrgica, incloent xoc anafilàctic, redueix el grau d’inflor de les membranes mucoses dels òrgans respiratoris, bronquis, restablint el flux d’aire durant l’edema de la laringe o atac asmàtic.

Al mateix temps, el fàrmac inhibeix la producció d’histamina, aturant les manifestacions patològiques de les al·lèrgies.

Alenteix la formació de canvis cicatricials en els teixits de diversos òrgans.

Absorció i excreció del cos

El corticoides s’absorbeix de manera activa i gairebé totalment no només després de la injecció, sinó també després de l’administració interna. La biodisponibilitat o quantitat d’una substància terapèutica que arriba al focus d’exposició és del 77 - 79%, a causa del qual l’efecte terapèutic del fàrmac és màxim.

A la sang, entre el 65 i el 70% de la dexametasona s’uneix a la proteïna transportadora de la transcortina, que proporciona una elevada concentració del fàrmac a la sang. Amb el flux sanguini, la proteïna proporciona dexametasona a tot el cos, penetrant als espais intracel·lulars dels teixits.

La quantitat més gran de substància activa a la sang, que proporciona el màxim efecte terapèutic, s’observa en el rang de 40 a 90 minuts, segons el mètode d’aplicació.

La substància activa és processada per enzims hepàtics fins a intermedis inactius. S’elimina del cos amb l’orina i en petites quantitats (al voltant d’un 10%) s’excreta pels intestins. Una petita quantitat de dexametasona passa a la llet materna, que s’ha de tenir en compte a l’hora de prescriure el fàrmac a una mare lactant.

Per a què es prescriu el medicament?

L’acció del fàrmac s’utilitza en moltes malalties d’òrgans interns, patologies sistèmiques, autoimmunes, malalties de les articulacions, ulls, pell i en moltes altres àrees de la medicina.

La llista de condicions patològiques en què calen comprimits d'injecció o de Dexametasona inclou:

• afeccions de xoc que poden causar la vida de totes les formes, incloent-hi xocs contra el dolor, tòxics, cardiogènics, al·lèrgics, postoperatoris, transfusió de sang (després de la transfusió de sang);
• inflor del teixit cerebral (amb hemorràgia, meningitis, tumor, encefalitis, traumatisme, cirurgia);
• un atac d’asma bronquial o estat asmàtic a llarg termini;
• patologia pulmonar: beriliosi, tuberculosi, alveolitis, pneumònia, síndrome de Leffler (resistent a altres dispositius mèdics);
• reaccions al·lèrgiques: urticària, edema de Quincke, febre del fenc, al·lèrgia a medicaments i productes, malaltia sèrica;
• trastorns endocrins: insuficiència suprarenal, malaltia de la tiroides, crisi tirotòxica, tiroides, síndrome adrenogenital;
• malalties autoimmunes: cardiopaties reumàtiques, esclerosi múltiple, lupus eritematós sistèmic, pemfigus, esclerodermia, vasculitis sistèmica;
• dolor amb inflamació dels òrgans reproductors, inclosa la prostatitis; diversos tipus de miositis;
• malalties intractables de la pell: èczema, dermatitis de diversos tipus, psoriasi, toxidermia, síndromes de Lyell i Stevens-Johnson, lupus eritematosos discoide, cicatrius de queloides (aplicació local);
• dany al·lèrgic i inflamatori als ulls: esclerosi, úlcera de la còrnia, diversos tipus de conjuntivitis (excepte purulenta), uveitis, queratitis, blefaritis, inflamació del nervi òptic, oftalmopatia contra la diabetis mellitus;
• inflor de la laringe i glotis amb crup agut;
• inflamació de les articulacions de diversos tipus: artritis de diverses formes, artrosi, poliartritis, espondilitis anquilosant, bursitis, tendosinovitis i altres;
• trastorns de l’hematopoiesi: malaltia d’Addison, limfoma, agranulocitosi, anèmia d’origen diferent, trombocitopènia;
• afeccions crítiques en cas de danys al sistema gastrointestinal: enteritis, incloent granulomatós, hepatitis i coma hepàtic, colitis ulcerosa;
• reacció al·lèrgica-tòxica amb agressió helmíntica massiva;
• danys a l’esòfag i l’estómac durant la intoxicació amb àlcalis, àcids per suprimir la inflamació i evitar cicatrius;
• patologia renal aguda: glomerulonefritis, síndrome nefròtica;
• processos malignes als pulmons, leucèmia, leucèmia limfòcita, mieloma;
• nàusees i vòmits amb citostàtics.

Instruccions d’ús Dexamethasone

El metge de tractament amb dexametasona només s’estableix pel metge assistent per tal d’obtenir el màxim efecte terapèutic amb el risc mínim de reaccions secundàries no desitjables.

Píndoles

Normalment es prescriu per a un curs de patologia crònica o després d’eliminació d’una afecció aguda.

La dosi es determina per cada pacient per separat, tenint en compte la naturalesa i la gravetat de la malaltia, la durada prevista del curs, l’edat, la tolerància als medicaments i la resposta del pacient.

La dosi mínima efectiva habitual per adults al dia és de 0,5 a 9 mg. Es pren una dosi petita alhora, una gran dosi es divideix en 3 a 4 dosis. La quantitat més gran de dexametasona al dia no hauria de superar els 10 - 15 mg.

La dosi mitjana de manteniment al dia és de 0,5 a 3 mg.

Amb l’ús a llarg termini del medicament en una gran dosi, el medicament es combina amb el menjar. En aquest cas, entre els àpats, és convenient utilitzar mitjans que redueixin l’acidesa gàstrica (antiàcids).

Després de millorar l’estat del pacient, la dosi s’hauria de reduir gradualment - cada 3 dies 0,5 mg a dosi de manteniment.

La durada del curs d’ús oscil·la entre 3 i 5 dies a diversos mesos.

És inacceptable parar bruscament el tractament amb Dexamethasone per no provocar síndrome de desistiment,

que s’expressa en una agreujament de la malaltia subjacent i en manifestacions doloroses dels símptomes d’abandonament (debilitat, pèrdua de pes, vòmits, diarrea, caiguda de sucre i pressió en sang, dolor muscular, febre).

Dosi per a nens

Els pacients joves es prescriuen d’acord amb el pes corporal o l’àrea corporal, l’edat i la gravetat del procés patològic.

Dosi estimada diària de nens 0,0833 - 0,333 mg per 1 quilogram de pes corporal del nen. Així, segons el càlcul, un nen que pesa 25 kg pot rebre un màxim de 0,333 x 25 = 8,36 mg del medicament al dia, dividit en 3-4 dosis. La dosi mínima que donarà un efecte terapèutic per a un pacient petit amb un pes d’aquest tipus és 0,0833 x 25 = 2,08 mg.

Més precisament, la dosi dels nens es calcula segons la superfície del cos del nen a una velocitat de 0,0025 - 0,0001 mg per 1 metre quadrat al dia en 3 a 4 dosis, segons l’edat.

Injeccions

En malalties sistèmiques, les injeccions de dexametàsona es fan dins dels músculs o s’injecten per via intravenosa, cosa que és preferible en situacions de perill mortal quan la vida del pacient té un risc elevat. La solució entra immediatament al torrent sanguini, proporcionant un efecte terapèutic ràpid.

Per a l’ús d’urgència de curta durada o d’una sola vegada del medicament, només es considera una contraindicació la intolerància a qualsevol de les substàncies de la composició de Dexamethasone. En situacions crítiques, es deixen de banda els efectes secundaris del fàrmac.

Els adults amb condicions agudes i d’emergència al dia es poden administrar de 3 a 4 vegades, de 4 a 20 mg cadascun. A la fase aguda de la patologia, així com al començament de la teràpia, s’utilitzen dosis més elevades de corticoides. La dosi més alta és de 80 mg, però en casos crítics és més elevada.

Les dosis dels nens per a l’administració intramuscular es calculen segons el pes del nen a raó de 0,02776 - 0,16665 mg per quilogram de pes corporal després de 12-24 hores.

La durada de la injecció amb una reducció gradual de la dosi no sol superar els 3-4 dies, passats els quals es trasllada al pacient a l’administració de comprimits en dosi de manteniment.

Gotes i ulls

En la inflamació aguda, els pacients de més de 12 anys reben 48 ml de solució oftàlmica durant 1 a 2 gotes de 4 a 5 vegades al dia durant 48 hores. Quan el grau d’inflamació disminueix, es continua el tractament durant 4-6 dies més, reduint la freqüència d’instil·lació fins a tres vegades al dia.

En processos crònics, el fàrmac s’utilitza dues vegades al dia durant no més de 20 a 40 dies.

En cas de danys al·lèrgics als ulls, s’utilitzen dosis similars fins a 5 vegades al dia durant 48 hores, després baixen gradualment la freqüència d’instil·lació fins a 2 vegades al dia i el tractament s’anul·la durant 7-12 dies.

Als pacients de 6 a 12 anys d’edat per eliminar fenòmens inflamatoris i al·lèrgics se’ls administra una gota per parpella fins a 4 vegades al dia durant no més de 10 dies.

La solució s’utilitza a partir dels 8 dies després de la cirurgia de cataracta, el despreniment de retina, l’estrabisme fins a 4 vegades al dia durant 2 a 4 setmanes.

Amb la inflamació de l’orella (otitis mitjana) de caràcter no viral, es cauen 3-4 gotes a l’orella adolorida en forma càlida (per a nens de 1-2) tres vegades al dia.

Les lents s'eliminen abans d'inculpir. Només els podeu portar després de 15 minuts.

Dexametasona Pomada d’ulls

S'utilitza per a les mateixes indicacions que les gotes oftàlmiques en pacients a partir de 6 anys. Una tira de pomada de 10-15 mm de llarg es posa amb cura sobre la parpella inferior tres vegades al dia. La durada màxima del tractament no és superior a 20 dies.

Ús durant l’embaràs i la lactància

En un estudi sobre petits mamífers, es va trobar que la dexamethasona, com molts altres agents hormonals, penetra la placenta als teixits de l'embrió i pot provocar la mort precoç del fetus i malformacions del fetus. La classe d’acció farmacològica sobre el fetus és C (segons la FDA).

Per tant, la dexametasona s’utilitza durant l’embaràs només si hi ha una amenaça a la vida per a la mare.

Si la dona embarassada va rebre dexamethasona, és necessària la vigilància de la salut del nadó després del part, perquè es pot diagnosticar una disfunció suprarenal al bebè que requereix tractament intensiu immediat.

Atès que el medicament penetra a la llet materna, les mares lactants han de canviar a l’alimentació artificial o rebutjar el fàrmac.

Amb l’ús a llarg termini d’ungüents o gotes, es produeix una absorció parcial del fàrmac a la sang. Per tant, aquestes formes de dosificació poden ser utilitzades per mares expectants només després de 12 setmanes de gestació, en cursos molt curts de fins a 3 dies i en dosis mínimes.

Durant la lactància, la pomada i les gotes es poden tractar durant no més de 7-10 dies.

Puc beure alcohol mentre prenc la droga

El tractament amb destaxetasona és incompatible amb l’ús d’alcohol, en cas contrari, les conseqüències de l’ús simultani seran molt greus.

Alta probabilitat de manifestacions tan severes com:

• diarrea indomable;
• pèrdua parcial de la vista;
• dolor abdominal, vòmits;
• dolor agut al lloc de la injecció;
• envermelliment de la pell al pit, urticària, erupcions de puntets a la cara;
• ulceració de la membrana mucosa dels òrgans digestius;
• sagnat intern.

Si el pacient té una dependència greu de l’alcohol i no és capaç de renunciar a l’alcohol durant la durada de la teràpia, cal la cita d’altres fàrmacs.

Interaccions farmacèutiques amb altres drogues

La combinació de dexametasona i antiinflamatoris no hormonals (Aspirina, Paracetamol) augmenta la probabilitat de formar o aprofundir úlceres dels òrgans digestius.

L’efecte d’un corticoides es redueix amb l’ús paral·lel:

• antiàcids que redueixen l’absorció de la substància curativa a l’estómac;
• hormona del creixement;
• fàrmacs de la sèrie induïdors d’isoenzim CYPZA4 (per exemple, fenobarbital, fenobarbital, rifabutina, rifampicina, carbamazepina);
• aminoglutetimida i efedrina.

Amb l'ús paral·lel de la dexametasona és capaç de:

• reduir els efectes terapèutics de la insulina, els medicaments hipoglucèmics, els medicaments per a la pressió arterial alta, el praziquantel i els diürètics-natriuretics;
• potenciar l’acció de l’heparina, albendazol.
• augmentar l’excreció de potassi quan es combina amb diürètics; afecten l’efecte dels anticoagulants a base de cumarina;

Els agents antifúngics de cetoconazol, les píndoles anticonceptives, els antibiòtics macrolides poden allargar l’excreció urinària de dexametasona i augmentar la freqüència i l’abast de les reaccions adverses.

Està totalment prohibit combinar Dexamethasone amb Ritodrin durant el part: hi ha un gran risc d’edema pulmonar en una dona embarassada i la mort.

La combinació del fàrmac amb talidomida pot provocar el desenvolupament de la síndrome de Lyell, amb anticolinèrgics - glaucoma, amb fàrmacs antipsicòtics i Azatioprina - cataractes; amb glicòsids cardíacs: arítmies.

La combinació amb esteroides anabòlics, andrògens, anticonceptius, estrògens pot causar un creixement del cabell augmentat de la cara, el pit, la inflor, el desenvolupament de l’acne.

L’ús de vacunes antivirals en paral·lel a la teràpia amb Dexametasona augmenta l’agressivitat vírica en un context de disminució de la immunitat.

Contraindicacions, efectes secundaris i sobredosi

Contraindicacions

Si es necessita urgentment la dexametasona per salvar-se la vida, s’ignoraran totes les contraindicacions (excepte la intolerància als medicaments) i les possibles reaccions adverses.

Si la situació no posa en perill la vida, es consideraran les següents contraindicacions:

• sensibilitat especial; embaràs, lactància;
• infart recent, miocardi, insuficiència renal, hepàtica, diverticulitis;
• augment persistent de la pressió arterial;
• diabetis mellitus, tirotoxicosi, obesitat de 3-4 graus, hipotiroïdisme, malaltia de Itsenko-Cushing;
• VIH, sífilis;
• 2 mesos abans i 2 setmanes després de la vacunació;
• limfadenitis després de la vacuna contra BCG;
• afeccions psicòtiques agudes.

Amb un alt grau de precaució:

• micosi sistèmica, osteoporosi;
• condicions convulsives;
• patologies infeccioses parasitàries, bacterianes i víriques, incloent diversos tipus d’herpes, varicel·la, xarampió, amebiosi, fortailoidosi (fins i tot sospitosa), tuberculosi activa.

Per a qualsevol infecció greu, les injeccions i comprimits de Dexametasona només es poden prescriure amb el tractament específic específic d’aquestes malalties.

Contraindicacions per a la injecció intraarticular:

• tendència a sagnat;
• fractura òssia intraarticular;
• infecció, osteoporosi, inestabilitat, deformació a l’articulació, destrucció òssia, anquilosis;
• intervenció quirúrgica (artroplàstia);
• necrosi òssia articular;
• baixa eficiència després de 2 injeccions anteriors.

Contraindicacions per a formes locals (pomada, gotes):

• dany als ulls amb bacil tubercle, fong, virus, inclòs l'herpes;
• glaucoma
• supuració aguda d’estructures d’ulls (si no es fa tractament antibiòtic);
• trauma i úlcera de la còrnia, el període posterior a l'eliminació d'un objecte estranger;
• forat al timpà.

Important! La pomada i les gotes de dexetazona poden reduir la gravetat de les manifestacions amb el desenvolupament d’infeccions bacterianes i fúngiques de les orelles i dels ulls.

Per tant, després d’aclarir el diagnòstic i identificar la infecció, el medicament s’ha d’utilitzar amb un tractament antimicrobian adequat.

Efectes secundaris

L’agent hormonal té un efecte profund sobre tots els sistemes del cos. La tasca del metge assistent és minimitzar el risc, la freqüència i la gravetat de les reaccions adverses amb un alt efecte terapèutic del fàrmac.

Les manifestacions no desitjables depenen de la durada del curs, de les dosis, de l’edat i de l’estat del pacient.

Esdeveniments adversos bàsics:

• erupcions al·lèrgiques, picor de la pell, urticària, inflor a la cara, angoixa respiratòria, broncoespasme, xoc anafilàctic;
• ansietat, pèrdua d’orientació, depressiva, paranoica o eufòria;
• doble visió, alteracions visuals, dolor al cap per un augment de la pressió intracranial, característic d’una ràpida disminució de la dosi;
• insomni, marejos;
• augment persistent de la pressió arterial;
• debilitament del miocardi, arítmies;
• deficiència de potassi i trastorns cardíacs associats a hipokalèmia;
• disminució de la funció suprarenal, desenvolupament de diabetis mellitus, síndrome de Itsenko-Cushing, creixement excessiu del pèl, trastorn del cicle mensual, retard en el desenvolupament dels nens;
• un fort augment de la viscositat i la trombosi de la sang;
• nàusees, vòmits, ulceració dels òrgans digestius, gastritis, pancreatitis, colitis;
• infeccions freqüents enmig de la depressió de la immunitat;
• osteoporosi, fractures anormals, dolor articular i muscular, necrosi del cap femoral, ruptura de tendons;
• acne, sudoració, pell seca, curació lenta de lesions;
• inflor de les extremitats, augment de pes;
• deteriorament intens de la visió (amb injeccions a la zona de la cara, coll i cap);
• augment del dolor durant la injecció a l’articulació;
• ardor, picor de les mucoses i de la pell (pomada i gotes), amb tractament superior a 20 dies, es poden desenvolupar al·lèrgies, glaucoma i cataractes i la funció visual pot disminuir.

Els conductors i empleats que requereixin una major concentració han de tenir precaució quan es tracti amb dexamethasone, ja que la atenció es veu deteriorada quan es pren.

Sobredosi

Les dosis excessives d’un tractament amb corticoides o a llarg termini poden provocar una sobredosi, que es manifesta en un augment de les reaccions adverses no desitjades.

El medicament es cancel·la immediatament i s’eliminen els símptomes de sobredosi amb l’ajut de fàrmacs que poden alleujar determinades manifestacions.

Amb una teràpia a llarg termini, un seguiment constant del desenvolupament dels nens, un examen periòdic dels òrgans de la visió, el seguiment de la pressió intraocular, la pressió intracranial, el sucre i la coagulació sanguínia, les funcions de les glàndules suprarenals i el sistema hipotalàmic-hipofisari.

Analògics de dexametàsona

Els sinònims són medicaments amb el mateix component actiu que en la dexamethasona i un efecte terapèutic similar: dexamethasona-vial, dexamethasone-ferein, gotes per als ulls - Dexamethasone Long, Maxidex, Oftan Dexamethasone, Ozurdeks.

Analògics amb un efecte similar, però amb una composició diferent:

• gotes amb Dexametasona i altres components actius: Sofradex, Dexon;
• La prednisolona és un tractament amb corticoides amb un efecte terapèutic similar, però més dèbil.