Grandaxinum és un medicament tranquil·litzant que redueix l’ansietat, suprimeix les pors i l’estrès emocional i mental. Inclòs en el grup de fàrmacs ansiolítics o ataraxics (anti-ansietat), generació II i es refereix a medicaments de la sèrie benzodiazepina, que avui ocupen una posició de lideratge en termes d’amplitud d’ús entre els calmants.
Contingut del material:
- 1 Formulari de publicació, composició i embalatge
- 2 Acció farmacològica, farmacodinàmica i farmacocinètica
- 3 Per què es prescriu Grandaxin?
- 4 Instruccions d’ús i dosificació
- 5 Durant l’embaràs i la lactància
- 6 Interacció farmacèutica
- 7 La compatibilitat de Grandaxin amb l’alcohol
- 8 Contraindicacions, efectes secundaris i sobredosi
- 9 Anàlegs del fàrmac
- 10 Característiques comparatives amb Afobazol i Phenibut
Formulari de publicació, composició i embalatge
"Grandaxin" és produït per l'empresa "EGIS" (Hongria). Les farmàcies reben paquets de paper que contenen 2 o 6 cel·les de butllofa de plàstic-alumini amb 10 paquets de comprimits: cilíndric blanc amb una línia central de divisió i la paraula GRANDAX extruïda als costats oposats.
La base terapèutica del medicament és el tofisopam, que en una quantitat de 50 mg es troba en 1 comprimit. A les pastilles també hi són presents components formatius inactius.
Acció farmacològica, farmacodinàmica i farmacocinètica
El medicament es considera com un tranquilitzant durant el dia, és a dir, es pot utilitzar durant el dia, ja que no provoca somnolència.
La "Grandaxina" ansiolítica afecta moderadament el sistema nerviós, que s'expressa per:
- en efecte tranquil·litzant (calmant);
- en alleujar l’estrès mental;
- en la supressió de l’ansietat i l’ansietat (ansiolític);
- en reduir la gravetat de les pors (antifòbics), la freqüència i la gravetat dels atacs de pànic;
- en efecte estimulant moderat (elimina debilitat anormal, depressió).
A més, el fàrmac té un efecte protector contra l'estrès (protegeix les cèl·lules nervioses dels efectes nocius de l'estrès).
A més d’aquests efectes, “Grandaxina” és activa i elimina diverses formes de trastorns a l’àrea psico-vegetativa, regulant el flux de processos fisiològics, el treball de músculs, glàndules, sang i vasos limfàtics.
Clínicament, aquest efecte del fàrmac s’expressa en el fet que la medicació redueix les manifestacions fisiològiques de por i ansietat, inclòs l’estat en atacs de pànic:
- elimina els salts en la pressió arterial;
- alleuja la sensació de sufocació i de "mort";
- ampliant els vasos coronaris, normalitza la freqüència de les contraccions del cor (taquicàrdia) i el fenomen de l’arítmia (contraccions desiguals), alleuja el dolor neuròtic al cor;
- estabilitza les funcions alterades de l’estómac i els intestins: alleuja nàusees, vòmits, estómacs, còlics esofàgics i intestinals, diarrea psicogènica amb ganes freqüents;
- redueix la sudoració, tremolors (tremolir els dits), contraccions musculars convulsives espàstiques, debilitat a les cames, sensació d’esgotament.
L'avantatge de "Grandaxina" respecte a altres medicaments psicotròpics de diverses benzodiazepines:
- l’ansiolític no causa inhibició i somnolència durant el dia, sinó que, al contrari, actua com a estimulant moderat de les funcions nervioses, per tant, el medicament es prescriu per a la ingesta diària;
- el tranquil·litzador no alleuja els atacs convulsius, no té un efecte relaxant sobre els músculs, de manera que es pot utilitzar per a processos atròfics en fibres musculars;
- rarament mostra un debilitament de l’efecte terapèutic amb un ús a llarg termini (si s’utilitza en les dosificacions recomanades), no condueix a dependència, no provoca manifestacions antipsicòtiques en un pacient que cessa el tractament.
Una característica d’aquest ansiolític és l’absorció activa i completa del component actiu a la sang a través de les membranes mucoses de l’estómac i els intestins, que garanteix la ràpida manifestació de propietats curatives. Aproximadament 2 hores després que la pastilla entri a l'estómac, s'observa la major quantitat de tofisopam al plasma.
Al cos, la substància terapèutica no s’acumula i al cap de 7 a 9 hores s’elimina un 68 - 75% a l’orina i parcialment pels intestins. Les substàncies intermèdies (metabòlits) formades durant el tractament del tofisopam al fetge no tenen propietats farmacèutiques. Per tant, fins i tot amb la teràpia a llarg termini, l’addicció a la medicació es desenvolupa bastant lentament i la sobredosi, subjecta a la freqüència d’administració i dosis, és pràcticament eliminada.
Per què es prescriu Grandaxin?
Es requereix un medicament per al desenvolupament de les següents condicions:
- severitat moderada dels trastorns neurològics d'ansietat;
- trastorns neuròtics en persones greument malaltes;
- trastorns vasculars i altres vegetatius en el fons d’un atac de pànic, sobrecàrrega emocional, estrès;
- debilitament de la funció del miocardi, dolor neurogènic darrere de l'estèrnum, arítmies;
- manifestacions de la síndrome premenstrual i de la menopausa;
- trastorn posttraumàtic després de xocs i ferides emocionals;
- depressió moderada actual amagada;
- processos atròfics en músculs de naturalesa neurogènica i altres patologies acompanyades de manifestacions neurològiques en què es contraindicen els relaxants musculars relaxants (amb efecte relaxant muscular).
Un tranquilitzant permet eliminar ràpidament els símptomes associats a aquestes patologies:
- tensió nerviosa interna;
- ansietat constant inadequada sense motius significatius;
- apatia, disminució de l’activitat, depressió;
- manifestacions fisiològiques de trastorns del pànic (tremolors, pànic, por a la mort, augment de pressió, còlics musculars, dolors al cap i al cor, diarrea neuròtica, sudoració).
A més, "Grandaxinum" es prescriu com un dels medicaments per al tractament de la retirada d'alcohol i de drogues.
En poc temps, el tofisopam elimina o alleuja amb èxit manifestacions com:
- agitació, tensió nerviosa, irritabilitat, agressivitat;
- manca de coordinació;
- calfreds, tremolors, nàusees;
- Depressió amb tractament d’addicció
- risc de desenvolupar al·lucinacions i deliri.
Instruccions d’ús i dosificació
La dosi i el règim es desenvolupen per a una història clínica diferent.
Un neuròleg, psicoterapeuta o psiquiatre té en compte la naturalesa de la malaltia, l'edat, la gravetat dels símptomes i, necessàriament, malalties concomitants, entre les quals hi pot haver aquella en què la medicació està contraindicada.
Atès que el fàrmac estimula una mica el sistema nerviós, per adormir-se normalment, l’última dosi del medicament s’adopta millor com a molt tard 15 hores abans de l’hora d’anar a dormir.
La dosi adulta recomanada per a una dosi és de 50 a 100 mg, la qual cosa està determinada per la gravetat de la malaltia. El règim de recepció estàndard és de fins a 3 vegades en 24 hores. La quantitat més gran de tofisopam que pot rebre un pacient adult és de 300 mg.
Es permet una dosi única del fàrmac per a trastorns neurològics rarament manifestats. En condicions d'aportació irregular, podeu beure 1 - 2 comprimits de la medicació.
Com prendre un tranquil·litzador per a menors?
En pediatria, l’ansiolític es prescriu a partir dels 14 anys. I només en casos excepcionals - als pacients més joves (només amb el permís d’un especialista).
L’aplicació per a adolescents a partir dels 14 anys d’edat implica prendre 25-100 mg (de la meitat d’un comprimit a 2) d’1 a 2 vegades en 24 hores. Un nen no pot rebre més de 200 mg de tofisopam al dia.
La durada de la teràpia també és individual. Estàndard: de 2 setmanes a 2 o 3 mesos. En cas de retirada d’alcohol i drogues, així com per a la prevenció del deliri, el medicament es prescriu en un període de 3 a 7 dies a 4 a 6 setmanes.
Característiques de l'aplicació:
- Per a pacients relacionats amb l’edat a partir de 70 anys, persones amb insuficiència renal o retard en el desenvolupament, la dosi diària de Grandaxinum es redueix en 1,5 - 2 vegades, ja que aquesta categoria de pacients té més probabilitats de tenir reaccions adverses. En persones grans, el tofisopam afecta negativament la funció de la memòria i la coordinació motora.
- No es recomana als pacients amb psicosi crònica, depressió greu i fòbies (pors), despersonalització (consciència de si mateix) o afeccions obsessives agudes per nomenar tofizopam per evitar el risc d’agressions i atacs suïcides. En aquest cas, "Grandaxina" es combina amb altres medicaments psicotròpics i antidepressius.
- Amb epilèpsia, el tofisopam pot provocar convulsions més freqüents.
Amb una cura especial, es prescriu un calmant:
- pacients amb problemes respiratoris descompensats (danys pulmonars inflamatoris que posen en perill la vida);
- pacients amb un episodi anterior d’insuficiència respiratòria aguda;
- persones amb glaucoma de tancament d’angle.
Grandaxin pràcticament no redueix el nivell d’atenció i la velocitat de reaccions físiques i mentals quan el pacient controla vehicles i equipaments sofisticats.
Durant l’embaràs i la lactància
Els comprimits de Grandaxina no estan prescrits:
- En les primeres 13 a 14 setmanes de gestació. A més, només en casos rars, si el grau de l'efecte terapèutic probable en un pacient embarassada és molt superior, en comparació amb el risc d'efectes negatius del tofisopam sobre el fetus.
- A mares lactants. Tofisopam passa a la llet materna i el seu efecte sobre el cos del nadó pot causar complicacions imprevisibles i greus. Si la mare necessita teràpia, en el moment del tractament és necessari traslladar el fill a l’alimentació artificial.
Interacció farmacèutica
Amb l'ús simultani de "Grandaxina" amb altres fàrmacs, s'hauria de tenir en compte la seva interacció farmacèutica.
Es prohibeix la recepció paral·lela de "Grandaxinum":
- amb immunosupressors: tacrolimus ("Prograf"), sirolimus ("Rapamun"), ciclosporina ("Sandimmun-Neoral");
- H1-antihistamínics (difenhidramina, difenhidramina, doxilomina, prometazina);
- amb medicaments que deprimeixen el sistema nerviós central;
- fenobarbital, antipsicòtics (per exemple, clorpromazina, haloperidol, levomepromazina, clozapina);
- pastilles per dormir ("Imovan");
- clonidina;
- calmants (diazepam, nitrazepam);
- anestèsics (oxibrat de sodi, pentotal per anestèsia);
- antidepressius, anticolinèrgics (trihexifenidil, atropina);
- opiacis (morfina, metilfentanyl, metadona).
Amb l’ús combinat d’un medicament amb aquests fàrmacs, hi ha una elevada probabilitat d’un reforç mutu de la seva acció, provocant la inhibició de les funcions del sistema nerviós i del centre respiratori.
"Grandaxin" augmenta la concentració en sang:
- Digoxin;
- fàrmacs processats en el fetge per l’enzim CYP3A4.
"Grandaxin" canvia l'efecte anticoagulant de "Heparin", "Warfarina".
L'efecte terapèutic de "Grandaxina" es debilita:
- barbiturats, alcohol, nicotina i medicaments antiepilèpsics, ja que acceleren el metabolisme (tractament amb enzims hepàtics) del tofisopam, reduint així el seu contingut plasmàtic;
- antiàcids ("Maalox", "Rennie", "Fosfalugel"), alentint l'absorció de tofisopam.
Augmenta el contingut de tofisopam a la sang, alentint el seu tractament al fetge:
- antifúngics basats en ketoconazol, itraconazol;
- ús a llarg termini del "Disulfiram";
- píndoles anticonceptives, inhibidors de la bomba de protons Omez, Creon, Omeprazol, bloquejadors del receptor de la histamina H2 (Ranitidina, Cimetidina).
L’efecte terapèutic de “Grandaxina” es veu reforçat per alguns medicaments que disminueixen la pressió arterial, és a dir, “clonidina” i bloquejadors de canals de calci.
La metoclopramida accelera l’acció del tofisopam, augmentant la seva absorció.
La compatibilitat de Grandaxin amb l’alcohol
"Grandaxin" i l'alcohol són incompatibles, encara que "Grandaxin" s'utilitza per eliminar els símptomes de retirada en la dependència de l'alcohol. Però està prohibit utilitzar un tranquil·litzador si el pacient no és capaç de refusar les begudes amb etanol durant el tractament.
Amb l’ús combinat de tofisopam i etanol, el risc és elevat:
- intoxicació severa del teixit hepàtic;
- amplificació de tots els efectes secundaris del fàrmac i l’alcohol sobre el sistema nerviós, provocant pèrdua de consciència, baixada de la pressió arterial, depressió respiratòria i coma.
Contraindicacions, efectes secundaris i sobredosi
La medicació està contraindicada en els casos següents:
- sensibilitat especial als components de la medicació o a altres benzodiazepines;
- psicosi aguda, estats neuròtics amb agressió severa, sobreexcitació, depressió severa;
- insuficiència respiratòria greu, difícil de tractar;
- parada respiratòria prèvia durant el son;
- primeres 13 setmanes de gestació;
- lactància;
- edat de fins a 14 anys;
- intolerància o malabsorció (malabsorció) de galactosa i glucosa, deficiència congènita de lactasa.
Els pacients que no toleren la lactosa han de ser advertits sobre la presència de 92 mg de lactosa a cada comprimit del medicament.
Els efectes secundaris dels ansiolítics sovint s’expressen en manifestacions com:
- boca seca
- pèrdua de la gana, restrenyiment, gasos, nàusees;
- groc de les proteïnes de la pell i dels ulls;
- mal de cap, somni nocturn, irritabilitat, sobreexcitació (normalment si es pren el medicament al cap de tres a quatre hores del dia);
- erupcions de naturalesa diferent, taques vermelles, picor de la pell (més sovint en pacients amb al·lèrgies);
- tensió i dolor muscular;
- confusió de consciència;
- convulsions en pacients amb epilèpsia;
- depressió respiratòria.
En alguns casos, les reaccions adverses es poden reduir disminuint la dosi de Grandaxinum.Si no s’eliminen manifestacions al·lèrgiques, falta d’alè i trastorns intensos del son, s’haurà d’aturar la presa del medicament.
Sovint es produeix una sobredosi amb l’ús a llarg termini de les dosis màximes de tofisopam o un sol ús d’una gran quantitat de medicaments. Hi ha signes de depressió del sistema nerviós central: somnolència, falta d’alè, confusió, rampes, en casos greus: forta caiguda de la pressió arterial i del coma.
En cas de manifestacions lleus d’una sobredosi, cal esbandir l’estómac i donar al pacient adsorbents: polisorba o carbó activat, que absorbirà l’excés de medicament. En cas de baixada de pressió, el pacient alça les cames en un angle de 45 graus, baixant lleugerament l’extrem del cap del llit.
A l’hospital, es fa teràpia de desintoxicació, restauració de la funció respiratòria, funció del sistema vascular i cardíac, norepinefrina i infusió de dopamina per normalitzar la pressió. En casos crítics, l'hospital utilitza la introducció de "Flumazenil" (un antagonista de benzodiazepina) a la sang.
Anàlegs del fàrmac
Un sinònim del fàrmac segons la substància terapèutica és "Tofizopam".
Anàlògs de Grandaxin en efecte terapèutic: Diazepam, Fenazepam, Relium, Tazepam, Relanium, Afobazol.
Característiques comparatives amb Afobazol i Phenibut
Quan es compara qualsevol medicament amb un efecte terapèutic similar, cal tenir en compte les indicacions per a cadascun d’ells, la gravetat dels símptomes en què un determinat medicament ajuda millor, la velocitat dels medicaments, les contraindicacions i les limitacions.
“Afobazol” o “Grandaxina”: quina de les dues drogues que tenen efectes similars a les drogues, però que té substàncies terapèutiques diferents com a ingredient actiu, és la millor?
Cal destacar els fets següents:
- Grandaxin és una medicació més forta i d’acció més ràpida en comparació amb Afobazol. Ja hi ha un efecte terapèutic estable ja en el segon - tercer dia d'administració, i l'efecte de Afobazol no es percep abans del 7è - 9è dia de tractament.
- Tot i això, a diferència de l’Afobazol, Grandaxinum dóna reaccions secundàries més negatives i té una llista extensa de contraindicacions i advertències.
- L’afobazol no fa front a manifestacions d’estrès sever i una disfunció més acusada del sistema nerviós, que Grandaksin pot eliminar.
Per tant, des del punt de vista de la freqüència i la gravetat de les reaccions adverses, Afobazol és preferible, però s’hauria de triar només a condició que el medicament ajudi realment al pacient. En cas contrari, pot ser necessari utilitzar "Grandaxinum" com a tranquilitzant més actiu.
Què és millor prendre - Phenibut o Grandaxin? Al cap i a la fi, es tracta de medicaments amb una base mèdica diferent.
Si "Grandaxinum" només és un tranquilitzant, llavors "Phenibut", primer, es prescriu per activar la circulació cerebral i estimular la memòria, l'aprenentatge i l'atenció, les reaccions mentals. I el seu efecte anti-ansietat es considera una propietat addicional que permet l’ús de "Phenibut" en trastorns mentals lleus. Afavorirà el son normal, alleujarà l’ansietat, ajudarà amb tics, enuresi i tartamudesa, alleujarà els pacients grans amb retirada brusca d’alcohol, insomni i malsons.
El "Grandaxinum" també té un efecte més estret en els trastorns més greus del sistema nerviós. Es tracta d’una medicina més “difícil” i només s’utilitza des de l’adolescència.
Phenibut té molt menys contraindicacions i està permès en pediatria per a nadons de 2 anys i dones embarassades de 13 a 15 setmanes de gestació. Però ell, a diferència de "Grandaksin", provoca inhibició i somnolència.
Per tant, per jutjar l’eficàcia de dos medicaments, cal conèixer el diagnòstic i analitzar les manifestacions patològiques que cal abordar.
Heu de saber que "Grandaxinum" i "Phenibut" són compatibles i fins i tot milloren mútuament els efectes terapèutics, de manera que es poden beure junts.Sobretot si no només cal alleujar l’ansietat i tranquil·litzar el pacient, sinó també millorar la circulació sanguínia i la funció cerebral. A més, Phenibut pot reduir la sobreexcitació que sovint acompanya el tractament amb Grandaxina.
Tanmateix, es prohibeix l’administració simultània d’aquests medicaments si el pacient desenvolupa una reacció paradoxal (inversa) a Phenibut. En aquest cas, Grandaxin només augmentarà el comportament inquiet i l’estat de pànic del pacient.