La hipertensió i els danys associats al fetge, els ronyons i el cervell són el flagell del nostre temps. El nombre de morts per pressió arterial alta supera significativament la mortalitat per sida i s’acosta als indicadors característics de l’oncologia. Un dels mitjans de lluita contra la hipertensió és els inhibidors de l’ECA. A continuació es descriu la llista de medicaments d’aquest grup i el seu mecanisme d’acció.
Contingut del material:
Inhibidors ACE: què és?
Parlant sobre quins són els inhibidors de l’ACE, no podem evitar recordar com funciona el sistema per mantenir la pressió arterial. Es realitza la regulació de la pressió arterial al cos humà, inclòs a causa del sistema d’angiotensina.
Aquest últim funciona de la manera següent:
- De les beta-globulines plasmàtiques, en particular de l’angiotensinogen, l’angiotensina I es forma sota l’acció dels enzims (renina), no afecta el to vascular i continua sent neutra.
- L’angiotensina I està exposada a l’enzim convertidor d’angiotensina - ACE.
- Es forma l'angiotensina II: un pèptid vasoactiu que pot afectar el to de la paret vascular irritant els receptors sensibles a l'angiotensina.
- Hi ha un estrenyiment de vasos sanguinis.
- Sota la influència de l’angiotensina activa, s’allibera la noradrenalina (augmenta el to vascular), l’aldosterona (afavoreix l’acumulació d’ions de sodi i potassi), l’hormona antidiurètica (contribueix a un augment del volum de líquids al torrent sanguini).
- Si el procés anterior és massa intens, una persona desenvolupa hipertensió. La pressió arterial pot arribar a valors crítics.En aquest context, es produeix un ictus hemorràgic, un infart de miocardi (la formació d’un lloc de necrosi al cor), els glomèruls renals.
El procés anterior, si es continua massa intensament i el pacient desenvolupa hipertensió, es pot alentir. Per això, s’utilitzen medicaments especials: inhibidors de l’ACE. La seva acció es basa en la cessació de la síntesi de l’enzim convertidor d’angiotensina i la transició de l’angiotensina I a l’angiotensina II. El procés anterior està bloquejat en la fase inicial. L'estrenyiment excessiu dels vasos perifèrics no es produeix.
Nota: hi ha altres formes de formació de l’angiotensina II, no associades a l’enzim convertidor d’angiotensina. Això no bloqueja completament la substància vasoactiva i fa efectius limitats els inhibidors de l'ACE en la lluita contra la hipertensió.
Llista de medicaments d’última generació
Els fàrmacs d’última generació es distingeixen per una bona tolerància, una acció prolongada complexa, una facilitat d’ús i contraindicacions mínimes.
Aquests inclouen:
- Fosinopril - Un tret distintiu del fàrmac és que la seva excreció es produeix igualment pels ronyons i el fetge. D’aquesta manera es redueix la càrrega dels dos òrgans i permet utilitzar l’eina per a una insuficiència renal o hepàtica. És un prodrús que el cos es converteix en fosinoprilat actiu. 10 mg es prescriuen un cop al dia.
- Spirapril - Es caracteritza per una baixa freqüència d’aparició d’efectes secundaris i alta eficiència. El medicament es prescriu per 6 mg, 1 vegada al dia. La teràpia s’hauria d’iniciar no abans de 3 dies després de la cancel·lació de diürètics. Si cal, aquesta indicació es pot ignorar. En aquest cas, s'ha de controlar el pacient en les primeres 6 hores després de l'inici del tractament. Alt risc de reaccions ortostàtiques.
- Omapatrilat - un fàrmac complex que bloqueja simultàniament la producció d’ECE i l’endopeptidasa neutra - un enzim que, juntament amb l’angiotensina, està implicat en l’augment de la pressió arterial. Actualment, és nomenat un dels millors representants del grup d’inhibidors de l’enzim convertidor d’angiotensina.
Classificació de fàrmacs
La llista d’inhibidors ACE inclou medicaments de diversos grups. La seva classificació es realitza per estructura química, propietats farmacològiques i origen.
Sobre l'estructura química del fàrmac hi ha:
- sulfhidril (captopril);
- carboxialquil (enalapril);
- fosforil (fosinopril);
- hidroxàmic (idrapril).
La classificació descrita només és rellevant per a especialistes dedicats a un estudi en profunditat de les propietats dels fàrmacs en qüestió. La informació al metge sobre la presència d’un determinat grup químic en el producte no aporta beneficis tangibles. La separació dels inhibidors de l'ACE per propietats farmacològiques té una importància pràctica més gran:
| Classe I | Classe II Pròdroms lipòfils | Classe III | Classe IV | ||
|---|---|---|---|---|---|
| II A | II B | II C | |||
| Productes lipòfils | Renal eliminació | Dues maneres d’eliminar | Hepàtica eliminació | Agents hidròfils | Inhibidors de doble metal·loproteasa |
| Captopril | Benazepril | Fosinopril | Spirapril | Lisinopril | Alatriopril |
Els inhibidors ACE es divideixen en naturals i sintètics per origen. Els medicaments naturals inclouen medicaments de primera generació creats sobre la base del termotidi, el verí d’una serp sud-americana. Eren tòxics, poc efectius i no s’utilitzaven àmpliament. S'utilitzen productes sintètics a tot arreu.
Convencionalment, es poden dividir en tres generacions:
- Generació I: captopril i altres fàrmacs que contenen un grup sulfhidril.
- Generació II: fàrmacs de tipus carboxílics, que inclouen lisinopril, ramipril.
- III generació: un nou tipus de fàrmac, que inclou el grup fosforil. Un dels famosos representants de la tercera generació és el fosinopril.
Cal destacar que la generació del medicament no sempre indica el grau de la seva efectivitat. Hi ha casos en què només els fàrmacs obsolets van ajudar a un pacient amb hipertensió arterial persistent. Les novetats no van tenir l'efecte esperat.
Indicacions d’ús
Els inhibidors de l’ACE tenen molts efectes farmacològics i es prescriuen a pacients amb la patologia següent:
- hipertensió de qualsevol tipus (renovascular, maligna, resistent);
- insuficiència cardíaca congestiva;
- nefropatia diabètica;
- jade crònic;
- infart de miocardi;
- prevenció de necrosi cardíaca repetida.
Quan es prescriuen captopril i els seus anàlegs, els pacients amb les malalties corresponents aconsegueixen efectes com reduir la càrrega sobre el cor, millorar la circulació sanguínia al cercle pulmonar i alleujar la respiració, disminuir la pressió arterial i reduir la resistència dels vasos renals. A més, s’utilitzen els inhibidors de l’ECA conjuntament amb els nitrats per millorar l’efecte d’aquests últims.
Possibles efectes secundaris
La majoria de les preparacions sintètiques del grup a considerar són ben tolerades. Els efectes secundaris són rars i gairebé sempre associats a un excés de dosis terapèutiques o a una violació del règim de fàrmacs.
En aquest cas, es produeixen les següents reaccions en pacients:
- taquiarritmia;
- mal de cap
- pèrdua de la gana;
- violació del gust;
- tos seca;
- nàusees
- diarrea
- rampes musculars;
- vòmits
Potser el desenvolupament de reaccions al·lèrgiques es produeix com a urticària. En casos rars, els pacients tenen angioedema, inclosa la propagació a les vies respiratòries. Per prevenir situacions que comportin un risc per a la vida del pacient, es recomana prendre les primeres i segones comprimits en presència d’un metge o infermera.
Els fàrmacs moderns que bloquegen la producció d’ACE són difícils d’atribuir a un grup farmacològic. La majoria dels nous medicaments que entren al mercat tenen un efecte complex i afecten diversos mecanismes per augmentar la pressió arterial alhora.
Què és millor: sartans o inhibidors de l’ECA?
Els pacients amb hipertensió arterial solen preguntar al metge què és millor, els sartans o els inhibidors de l’ECA. Per respondre-hi, cal conèixer les característiques de l’acció d’ambdós grups farmacològics. Com ja s’ha dit, els inhibidors actuen exclusivament sobre l’enzim convertidor d’angiotensina, impedint la formació de l’angiotensina II a partir de l’angiotensina I.
La síntesi d’una substància vasoactiva es produeix no només sota la influència de l’ECE. Els components participen en la seva formació, és impossible aturar-ne la producció de manera farmacològica. Això necessita bloquejar no l'ECA, sinó directament receptors sensibles a l'acció de l'angiotensina, que és l'efecte dels sartans, un grup farmacològic relativament nou, que inclou substàncies com telmisartan, losartan, valsartan.
En resposta a la pregunta plantejada al començament d’aquest apartat, cal dir que: els sartans són medicaments moderns molt eficaços i capaços de combatre les formes més greus d’hipertensió. En tots els aspectes, superen els provats, però cada cop més obsolets inhibidors de l’ACE de segona generació. Només els agents complexos poden competir amb els sartans, l’acció de la qual no es limita a aturar la producció d’enzim convertidor d’angiotensina.
Nota: l’inconvenient dels sartans és el seu cost relativament elevat. Per exemple, el preu dels envasos de telmisartan a les farmàcies de la capital és de 260 a 300 rubles. Es pot adquirir un paquet d’enalapril per 25-30 rubles.
Els inhibidors de l’ACE són excel·lents eines que combinen una alta eficàcia i accessibilitat a tots els segments de la població.Els fàrmacs moderns d’aquest grup ja no es limiten a bloquejar l’enzim convertidor d’angiotensina. Els desenvolupadors milloren constantment l'eficàcia dels fàrmacs afegint noves propietats farmacològiques. Un exemple viu d’això són els preparats complexos de tercera generació. Els treballs per millorar els mitjans dirigits a combatre la hipertensió no s’aturen. Per tant, els pacients poden confiar en l’aparició de cada cop més medicaments nous que siguin altament eficaços, assequibles i tinguin pocs efectes secundaris.
