Ketorolac és un fàrmac no narcòtic altament eficaç i amb un efecte analgèsic important i relacionat amb fàrmacs no hormonals amb activitat antiinflamatòria. A més, redueix la febre i evita la formació de coàguls de sang.
Contingut de material:
Formes i composició d'alliberament
El fàrmac es produeix en quatre formes farmacològiques. La principal substància terapèutica present en totes les formes farmacèutiques és la ketorolac trometamina (trometamol).
Formes de medicació:
- Pastilles blanques i convexes rodones en una closca, col·locades en butllofes cel·lulars de 10 unitats, amb el contingut de la substància terapèutica - 10 mg en un comprimit.
- Gel Ketorol incolor extern per a l'aplicació tòpica amb una concentració de la substància terapèutica del 2%, és a dir, 20 mg de ketorolac estan presents en 1 gram de gel. S’envasa en tubs d’alumini de 30 grams.
- Solució transparent de color groc clar per a injeccions al múscul i vena en ampolles d’1 ml, que conté 30 mg del component terapèutic. A la ampolla de contorn hi ha 5 ampolles.
- Gotes d’ulls amb una concentració de la substància activa del 0,1 o 0,5%.
Tots els formats mèdics del medicament s’envasen en una caixa de cartró amb instruccions mèdiques adjuntes.
Acció farmacològica, farmacodinàmica i farmacocinètica
Propietats terapèutiques
El fàrmac redueix significativament el dolor, suprimeix la inflamació i la febre, suprimint l’activitat de l’enzim ciclooxigenasa (COX) del primer i segon tipus, que està implicat en el mecanisme de desenvolupament del dolor, processos inflamatoris i febre.
A diferència dels analgèsics opiacis, Ketorolac no presenta efectes psicotròpics, no causa eufòria i somnolència, no inhibeix el procés respiratori, no causa dependència, no afecta el to de les fibres musculars dels òrgans.
Pel que fa al grau d’efecte analgèsic, el fàrmac és superior a la majoria d’altres analgèsics i antiinflamatoris no esteroides i, quan s’injecta, és comparable a la codeïna i la morfina.
L’aparició de l’efecte analgèsic després de la injecció es nota al cap de mitja hora, després de prendre els comprimits - al cap d’uns 45-60 minuts. L’efecte analgèsic màxim per a la injecció s’obté al cap de 1-2 hores, després de l’administració interna - després de 2-3 hores. L’efecte analgèsic es manté en unes 4-8 hores, determinat per la gravetat de la síndrome del dolor.
Farmacocinètica
La biodisponibilitat del fàrmac (amb l’ús de comprimits i l’ús d’injeccions), és a dir, la quantitat de ketorolac que arriba al dolor dolorós és gairebé el 100%.
Amb una injecció intramuscular, l’absorció de la substància activa es produeix de forma ràpida i completa, mentre que al plasma, el 99% del ketorolac es troba en un estat lligat a proteïnes. Quan es prenen els comprimits, l’absorció a l’aparell digestiu també és activa i completa.
El temps en què s’observa la concentració màxima de ketorolac a la sang després de prendre la píndola a l’estómac buit és de 40 minuts. La recepció d’aliments grassos redueix la quantitat de substància activa al plasma, mentre que el temps per assolir la concentració més elevada augmenta fins a 90-100 minuts.
La substància terapèutica passa a través de la placenta i a la llet materna, la qual cosa es deu a restriccions a l’ús del fàrmac en dones lactants i embarassades.
Quan s’injecta gotes oftàlmiques, la major quantitat de ketorolac als teixits de l’òrgan visual es detecta al cap d’uns 30 a 60 minuts, tret dels teixits del cos ciliar i de l’iris, en què la concentració de la substància activa arriba com a màxim 4 hores després de la introducció de les gotes.
Quan s’aplica el gel o s’injecta una solució en forma de gotes oculars (si se segueixen les dosis i el règim de tractament), l’absorció de ketorolac al torrent sanguini general és molt baixa, de manera que pràcticament no hi ha efectes generals sobre l’organisme.
Més de la meitat de la dosi acceptada del fàrmac és processada per enzims hepàtics, mentre que la funció de l’òrgan no afecta el temps d’eliminació del fàrmac, que s’elimina gairebé completament (91%) del cos amb l’orina, i només un 6% s’excreta en les femtes.
El temps d’eliminació de la meitat de la dosi de la medicació que es pren en pacients amb ronyons sans és d’aproximadament 5 hores. En persones amb ronyons malalts, pacients grans, el medicament perdura al cos més temps. Si la creatinina supera els 50 mg / l en el context de la insuficiència renal greu, la semivida d’eliminació augmenta fins a 13-14 hores o més. A més, s’ha de tenir en compte que amb l’ajuda de l’hemodiàlisi es pot eliminar el ketorolac del cos.
Què ajuda Ketorolac
La medicació ajuda a reduir significativament el poder del dolor, a reduir el grau d’inflamació en malalties de diversos òrgans, però s’ha d’entendre que
Ketorolac no elimina la causa de la patologia, no atura la progressió de la malaltia, sinó que només afecta la gravetat dels símptomes.
Les pastilles i les injeccions de Ketorolac es prescriuen per alleujar el dolor agut i paroxista (sever i moderat), així com dolor crònic de diferents graus en el context de les següents patologies:
- processos malignes;
- dolor articular, columna vertebral (dorsàlgia);
- lesions de qualsevol naturalesa, fractures, luxacions;
- mal de dents greus;
- vasculitis, malalties reumàtiques;
- dolors musculars;
- neuralgia del nervi intercostal, trigeminal, occipital, ciàtic (ciàtica), neuritis, inclosa la radiculitis;
- afecció després del part i intervencions quirúrgiques;
- fase de maduració de l’ebullició, carbuncle.
Atès que la solució per a la injecció té un efecte comparable en analgèsia amb opiàcies, pot ser necessària una injecció en un estat que pugui posar en perill la mort de xoc i pot produir-se en un context de:
- cremades greus;
- ferides de ganivet i bala, picades d’animals;
- obstrucció de l’esòfag amb un cos estrany;
- xoc elèctric;
- còlic renal i biliar, ruptures de l’úter, trompa de Fal·lopi, retorçament de les “cames” del quist, perforació de l’estómac amb úlcera perforada (però només amb ferma confiança en el diagnòstic per no “escorcollar” el quadre clínic).
El gel de cetorol amb aplicació tòpica ajuda a alleujar o eliminar completament el dolor en les següents condicions patològiques:
- contusions, esquinços, inflamació, danys als músculs, lligaments, teixits tous;
- canvis inflamatoris i distròfics a les articulacions, als músculs;
- patologies reumàtiques, incloent-hi una exacerbació de l'artritis psoriàtiques, gota, espondilitis anquilosant,
- malalties neurològiques;
- inflamació dels nervis (neuritis) i de les parets del vas (vasculitis), bosses articulars mucoses (bursitis), membrana sinovial (sinovitis), tendons (tendinitis), teixits al colze (epicondilitis).
Què ajuda al ketorolac en forma de gotes per als ulls?
Es prescriuen gotes oftalmiques:
- per reduir el dolor durant la inflamació després de la cirurgia a la còrnia, l'eliminació de la cataracta, si un objecte estrany entra a l'ull, un dany a l'òrgan de visió dels procediments mèdics;
- elimina la crema, picor en conjuntivitis atòpica aguda, dolor amb fotofòbia.
Instruccions d’ús i dosificació
Durant la teràpia, Ketorolac s’utilitza una o diverses vegades durant diversos dies, determinat per la gravetat del dolor.
Solució de Ketorolac per infusió i injecció
Les injeccions de cetorolac es prescriuen amb més freqüència en els casos en què és necessari reduir urgentment un dolor intens o si el pacient no és capaç de prendre la píndola, per exemple, amb nàusees, vòmits, exacerbació d’úlcera pèptica, espasme de l’esòfag.
Quan es prescriu un medicament en solució, es recomana utilitzar la dosi més baixa efectiva, escollint-los tenint en compte la intensitat del dolor.
Si el dolor és significatiu i pot provocar xoc de dolor, esgotament nerviós o psicosi, els analgèsics opiàtics es prescriuen simultàniament amb ketorolac, però a dosis més baixes.
En el grup d’edat de 16 a 64 anys, si el pes del pacient és superior a 50 kg, l’esquema estàndard preveu la introducció de 10-30 mg del medicament (ampolla de 0,3-1) cada 4-6 hores, però tenint en compte que la dosi màxima al dia no és hauria de superar els 90 mg. En el síndrome del dolor extremament agut, es permet immediatament una dosi de 90 mg (3 ampolles).
Els adults amb un pes inferior a 50 kg, els pacients d’edat (a partir de 65 anys) i els pacients amb una funció renal deteriorada, per 1 vegada no poden ingressar més de 30 mg. Règim recomanat: 10-15 mg (1/3 o mitja ampolla) cada 6 hores, però la quantitat total d’una substància terapèutica al dia no hauria de superar els 60 mg (2 ampolles).
Totes les dosis injectables es calculen en funció de si el pacient pren dosis addicionals del medicament en comprimits.
La durada de la teràpia per injecció està limitada a 5 dies.
Una injecció al múscul es fa lentament i profundament, es realitza infusió intravenosa durant almenys 15-20 segons.
La dosi inicial per infusió contínua d'un medicament en una vena amb infusomat és de 30 mg, després de la qual cosa la taxa d'infusió s'estableix en 5 mg per hora. La durada de la infusió intravenosa està limitada a 24 hores.
Píndoles
Una dosi única per a l’administració oral és d’1 comprimit (10 mg). Amb un tractament a llarg termini (fins a 5 dies), el règim de tractament preveu 2-4 dosis individuals de 10 mg, segons la intensitat del dolor. El límit diari superior de la quantitat de ketorolac que pot rebre un pacient és de 40 mg.
Gel d’ús extern
El gel de cetorol s’aplica a la zona de major dolor sobre la pell neta i seca, amb moviments lleugers de dits massatges 3-4 vegades al dia amb una capa fina. S'utilitza una tira de gel de 10 a 20 mm de llarg per 1 vegada.
Torneu a aplicar el fàrmac al cap de 3,5-4 hores. Per evitar l’absorció del fàrmac a la sang, no es permet aplicar el volum de gel més del recomanat i augmentar la freqüència d’ús.
Si al cap de 7-10 dies el dolor no disminueix ni encara es fa més fort, haureu de visitar immediatament un especialista (cirurgià, reumatòleg, flebòleg, ortopèdic) tenint en compte el tipus de patologia.
No es recomana gelificar zones ulcerades de la pell, abrasions profundes, ferides i cremar superfícies amb danys a l'epiteli.
No cobreixi les zones tractades amb productes farmacèutics, compreses i apòsits hermètics.
Cal evitar que el producte arribi a les mucoses de la boca, ulls, genitals.
Ketorolac gotes d’ulls
La solució s’utilitza només localment, inculcant-la a la parpella inferior 1 gota fins a 4 vegades al dia per eliminar el dolor, la crema, la picor. El tractament es pot dur a terme una vegada o durant 3-4 dies (ja no).
Durant l’embaràs i la lactància
Degut als efectes negatius sobre el sistema cardíac i vascular i l’elevat risc d’obstrucció del ductus arteriosus a l’embrió i el fetus, estan prohibides les injeccions i comprimits de Ketorolac per a les embarassades (sobretot en les darreres 13 setmanes abans del part), i per a les dones en part.
Com que la substància terapèutica passa a la llet materna i pot afectar el cos del nadó, és necessari que la mare lactant transfereixi el bebè a les barreges artificials durant la teràpia.
Important! Amb un xoc contra el dolor que amenaça la vida d’una dona que espera el part o l’alletament i l’absència d’una medicació contra el dolor més segura, s’oblida la prohibició d’utilitzar Ketorolac.
El gel i les gotes tampoc s’utilitzen durant l’embaràs (sobretot en els darrers 3 mesos de gestació) i la lactància materna, tot i que no s’han realitzat estudis complets amb la participació de pacients embarassats i lactants.
Tenint en compte que l’absorció del component actiu a la sang per la pell i la conjuntiva és extremadament petita, en casos excepcionals es permet l’ús únic o a curt termini (1-2 dies) de gotes oftalmiques i gel en aquest grup de pacients (estrictament amb el permís del metge). Però fins i tot això no permet l’aplicació de gel a la pell de les glàndules mamàries d’una mare lactant.
L’ús d’aquest medicament pot afectar la funció de criança d’una dona i reduir la probabilitat de la seva concepció, per la qual cosa no és aconsellable prescriure el medicament als pacients que planifiquen un embaràs.
Interacció farmacèutica
L’ús simultani de Ketorolac amb altres medicaments pot provocar tot tipus de reaccions, que s’han de tenir en compte.
| Agents farmacològics | Possible efecte quan es combina amb Ketorolac |
|---|---|
| Bloquejadors de COX2, glucocorticoides (Prednisolona, Dexametasona), preparacions de calci, etanol | risc d’ulceració de la mucosa de l’esòfag, l’estómac, els intestins |
| anticoagulants, incloent-hi warfarina, heparina, trombolítics, agents antiplaquetaris (clopidogrel), aspirina, pentoxifilina, antibiòtics de cefalosporina | risc de sagnat |
| Bloquejadors d’enzims ACE | risc de disfunció renal |
| anticonvulsius (carbamazepina) | atacs de convulsions (rares) |
| calmants (fluoxetina, alprazolam) | al·lucinacions |
| fàrmacs nefrotòxics, incloent paracetamol, preparacions d'or, metotrexat | augment dels efectes tòxics sobre els ronyons |
A més, s’hauria d’ajustar la dosi de productes farmacèutics, tenint en compte que Ketorolac redueix l’efecte dels medicaments diürètics i antihipertensius, però reforça:
- l’efecte de la insulina i d’altres medicaments reductors de sucre en la sang;
- hepatotoxicitat del metotrexat;
- l’efecte dels analgèsics (per tant, es poden reduir les dosis d’opiàs);
- toxicitat de sals de liti;
- nivells sanguinis de verapamil, nifedipina;
I també heu de tenir en compte:
- que el Probenecid (Probalan) i els fàrmacs que bloquegen la secreció tubular renal (l'eliminació de substàncies de la sang a l'orina) augmenten la quantitat de ketorolac al plasma i allarguen el temps que s'elimina del cos.
Contraindicacions, efectes secundaris i sobredosi
Ketorolac en totes les formes està prohibit:
- si l’asma bronquial del pacient es combina amb la poliposi aguditzant de la cavitat nasal (o els sinus) i una al·lèrgia (erupció cutània, broncoespasme, nas corrent) a antiinflamatoris no esteroides, inclosos l’aspirina i els medicaments que contenen pirazolona;
- amb intolerància a ketorolac i altres components de la medicació;
- pacients embarassades, sobretot en les darreres 13 setmanes abans de parir;
- mares lactants;
- nens menors de 3 anys (per gotes), fins a 12 anys (per gel), fins a 16 anys (per forma injectable i comprimida del medicament), ja que no s’ha establert la seguretat del medicament per a aquesta edat.
Contraindicacions destacades per a formes de dosificació individuals
Per injeccions i comprimits:
- hemofília, altres trastorns de sagnat;
- erosió i úlceres a l’estómac, intestins, esòfag;
- sagnat en qualsevol òrgan i sistema, inclòs el cervell, l’estómac, l’esòfag, els intestins o un augment del risc del seu desenvolupament;
- hipovolèmia;
- insuficiència miocàrdica greu, renal (CC per sota de 30 ml / min), fetge;
- patologia renal i hepàtica en progressió;
- exacerbacions de patologies inflamatòries intestinals (malaltia de Crohn, colitis ulcerosa);
- se li va diagnosticar excés de potassi;
- recuperació després de la cirurgia de bypass aorta cardíaca;
- alleujament del dolor abans o durant operacions extenses.
En el moment de la recepció del fàrmac, es requereix una cura especial si es diagnostica al pacient les següents condicions:
- asma bronquial;
- malalties inflamatòries i infeccioses;
- trastorns cerebrals;
- isquèmia miocàrdica;
- diabetis mellitus;
- hipertensió arterial;
- patologies vasculars;
- aterosclerosi;
- detectada infecció per Helicobacter pylori;
- deteriorament de la funció renal, colecistitis, colestàsia;
- intoxicació per sang;
- lupus eritematós sistèmic;
- abús d'alcohol i tabac;
- vellesa i joventut.
El gel no es pot utilitzar en zones on hi hagi:
- plor dermatosi, èczema;
- ferides i abrasions purulentes o obertes.
L’eina s’utilitza després de la consulta amb un endocrinòleg i un dermatòleg amb exacerbació de la porfíria cutània tardana.
Les gotes d’ulls estan contraindicades en pacients:
- amb complicacions postoperatòries als ulls amb danys corneals;
- amb diabetis mellitus concomitant, artritis reumatoide,
- amb patologia de la mucosa de l’òrgan visual (inclosa la síndrome d’ull sec),
- a petits intervals entre les operacions oculars.
La prohibició s’introdueix a causa de l’alt risc de danys a la còrnia i l’amenaça de pertorbacions visuals.
Els efectes secundaris s’observen més sovint amb l’ús de dosis elevades i l’ús a llarg termini de comprimits i injeccions.
En 3 pacients de cada cent, es pot observar el següent:
- gastralgia, femtes soltes;
- mal de cap, marejos, somnolència;
1 - 2 pacients sobre un centenar:
- estomatitis, gasos, restrenyiment, nàusees;
- augment de la pressió arterial;
- erupció cutània, purpura;
- crema al lloc de la injecció.
en 1 de cada cent pacients:
- ulceració de la mucosa de l'estómac, intestins, esòfag, perforació d'una úlcera, sagnat, dolor a la regió epigàstrica, vòmits;
- colestàsia, hepatitis, pancreatitis;
- edema pulmonar, pèrdua de consciència;
- insuficiència renal aguda, sang a l’orina, mal d’esquena, nefritis, edema;
- trastorns visuals i auditius;
- meningitis asèptica;
- sobreexcitació, depressió;
- canvis en el recompte de sang;
- sagnat, inclosa hemorràgia del nas, recte;
- dermatitis exfoliativa, urticària, síndrome de Stevens-Johnson i Lyell.
- Reacció anafilàctica aguda amb falta d’alè, broncoespasme, inflor de les parpelles, llengua, laringe, dolor darrere l’estèrnum, respiració intensa.
Efecte secundari per al gel: erupcions picoroses, butllofes i taques vermelles, inflor i pelat.
És important tenir en compte que quan s’aplica gel sobre una gran zona de la pell, no es pot descartar l’aparició de reaccions indesitjables orgànicament característiques de les injeccions i comprimits.
Efectes secundaris per a gotes oftalmiques: al·lèrgia en forma de lacriminació, irritació dels ulls, picor, cremades, inflor de les parpelles.
És possible una sobredosi amb l’ús descontrolat de ketorolac, ignorant contraindicacions, dosis excessives. En aquest cas, els efectes secundaris indicats de la medicació sorgeixen o augmenten. Deu cancel·lar immediatament el tractament, prendre Polysorb (adsorbent) i trucar a una ambulància per hospitalitzar el pacient per tal de realitzar una teràpia a tota regla per intoxicar-se amb drogues.
Anàlegs del fàrmac
Sinònims d’un medicament, és a dir, d’un medicament, amb el mateix component terapèutic: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (gotes d’ulls).
Analògics de Ketorolac o un medicament amb un efecte terapèutic similar, però amb altres substàncies actives: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.
