Konvalis és un agent farmacològic anticonvulsiu potent basat en gabapentina que serveix per alleujar els còlics musculars locals en pacients a partir de 12 anys. També s’utilitza com a medicació per al dolor actiu per alleujar el dolor de naturalesa neurològica.

La composició del fàrmac

Konvalis es produeix en forma de càpsules grogues sòlides, en les quals hi ha una substància en pols d'un color blanc groguenc. La base terapèutica del fàrmac és la substància anticonvulsiva gabapentina. En una càpsula, la seva quantitat és de 300 mg.

Entre els components inactius es troben els components que formen la forma i que conserven els colorants.

Les pastilles Convalis es lliuren a la xarxa de farmàcies en gerres de plàstic amb 50 càpsules o en paquets de paper que contenen 5 paquets de contorn amb 10 unitats cadascun.

Acció farmacològica, farmacodinàmica i farmacocinètica

L’efecte farmacològic bàsic del fàrmac és suprimir selectivament les funcions de les cèl·lules nervioses patològicament excitables i reduir la freqüència de la seva resposta. Això s’aconsegueix a causa del fet que la gabapentina millora l’activitat de les neurones inhibidores estimulant l’activitat dels receptors cel·lulars de GABA i la producció de GABA (àcid in-aminobutíric), el principal mediador inhibidor del sistema nerviós.El component terapèutic de Convalis normalitza les funcions dels receptors de NMDA, bloqueja l’activitat del canal d’ions de calci, que està implicat en el desenvolupament de dolors neurològics.

 

Aquestes combinacions bioquímiques proporcionen un efecte terapèutic significatiu de Convalis per a diversos tipus de manifestacions convulsives i dolors neuropàtics.

L’avantatge de Convalis és:

  • poca interacció amb altres fàrmacs i productes farmacèutics anticonvulsius, cosa que fa que es pugui utilitzar àmpliament com a medicament addicional, sobretot en cas de tolerància deficient a altres tipus d’anticonvulsius;
  • possibilitat de prescriure patologies hepàtiques greus, ja que la gabapentina s’excreta exclusivament pels ronyons.

El contingut màxim d’una substància terapèutica en plasma s’observa 2-3 hores després d’entrar al cos. La biodisponibilitat (la quantitat del component actiu que assoleix focs patològics) és d'aproximadament entre el 60 i el 70% i disminueix a mesura que augmenta la dosi.

Els aliments, inclosos els productes que contenen greixos, gairebé no tenen cap efecte sobre la taxa d’absorció i distribució de gabapentina en els teixits.

El temps que triga la meitat de la substància terapèutica rebuda al plasma a ser eliminada del cos no està relacionada amb la quantitat de gabapentina que va rebre el pacient i és de 5-7 hores.

La gabapentina no experimenta processament enzimàtic al fetge i s’excreta només pels ronyons.

En pacients ancians, pacients amb patologies renals o amb hemodiàlisi, la gabapentina es conserva als teixits i s’elimina molt més lentament, per la qual cosa s’ha d’ajustar la dosi a la baixa.

Què ajuda Convalis

Konvalis s'utilitza en epilèpsia en pacients majors de 12 anys com a únic medicament o auxiliar amb l'objectiu de:

  • alleujament de convulsions parcials (locals, focals), quan es produeix una activitat elèctrica incontrolada en una determinada zona (focus) de l'escorça cerebral;
  • aturant el desenvolupament de convulsions focals que es converteixen en convulsions generalitzades (generalitzades secundàries), quan l’activitat elèctrica patològica s’estén als dos hemisferis del cervell.

La medicació també s’utilitza per eliminar o reduir la força del dolor de caràcter neuropàtic en pacients a partir de 18 anys amb les patologies següents:

  • neuràlgia postherpètica (dolor en el fons de l’herpes zòster);
  • síndromes del dolor amb diverses formes de mono- i poliradiculoneuropatia, com ara danys nerviosos, paràlisi, trastorns vasculars en diabetis i dependència de l'alcohol;
  • dolor en la derrota del nervi trigeminal;
  • dolor després d’hemorràgia cerebral, en el rerefons d’esclerosi múltiple, dany a la medul·la;
  • atacs de dolor amb siringomielia;
  • dolor agut amb síndrome de Sudeck;
  • dolors fantasmes;
  • fibromiàlgia (dolor múscul-esquelètic, dolor durant el tacte i la pressió).

Actualment, la medicació també s’ha començat a utilitzar:

  • amb convulsions en pacients amb tètanus diagnosticats;
  • en ginecologia: per eliminar i alleujar manifestacions greus amb una menopausa severa, especialment en les dones prohibides de la teràpia de substitució.

Convalis mostra una baixa eficàcia terapèutica:

  • amb convulsions epilèptiques generalitzades que s’estenen per tot el cos, provocant pèrdua de consciència i espasmes massius de petits i grans músculs;
  • amb epilèpsia d’abscess: forma d’embargament epilèptic amb pèrdua de consciència a curt termini.

Hi ha proves que la gabapentina en dosis relacionats amb l’edat, com un dels medicaments, s’utilitza en neurologia pediàtrica en nens a partir de 3 anys per tractar una forma resistent (no curable) d’epilèpsia, en què la gravetat, la freqüència de convulsions i trastorns neurològics són difícils de respondre a la teràpia farmacològica.Però les càpsules de Convalis contenen una dosi per a adults i és impossible separar-la, per tant, es requereix anticonvulsius amb dosis més baixes de gabapentina per tractar pacients menors de 12 anys.

Instruccions d’ús del fàrmac

Normes generals:

  1. La dosi i la freqüència de prendre Konvalis es determinen segons el tipus de malaltia, la gravetat de les manifestacions i la gravetat de la disfunció renal.
  2. La quantitat màxima de gabapentina que pot rebre un pacient en 24 hores és de 3.600 mg, que correspon a 12 càpsules.
  3. Podeu prendre medicaments sense tenir en compte la ingesta d'aliments.
  4. La càpsula no es divideix i es renta amb la quantitat adequada de líquid.
  5. Si voleu reduir la dosi o cancel·lar el medicament, això es fa lentament, en un interval de 7-14 dies. Si de sobte deixeu de prendre Convalis, hi ha la possibilitat d’una convulsió convulsiva.

Tenint en compte la propietat del fàrmac per inhibir l’activitat neuromuscular, els pacients que rebin Convalis haurien d’evitar activitats associades a reaccions actives mentals i motrius, inclosos conduir vehicles, conduir equips complexos o perillosos.

Rampes parcials

El curs de tractament s’inicia amb una única dosi d’1 càpsula (300 mg). El segon dia, prengui 1 càpsula dues vegades (un total de 600 mg). El dia 3, es proporciona una ingesta triple de 1 càpsula (900 mg).

Si el metge ho considera necessari, es pot augmentar la dosi, però la quantitat diària de gabapentina es limita a 3,5 g.

Típicament, la dosi d’anticolvuns amb diferents severitats de convulsions varia de 900 a 1200 mg diaris. La quantitat diària de Konvalis es divideix en 3 dosis, prenent càpsules al cap de 8 hores.

Per evitar la represa d’un atac convulsiu, l’interval entre les dosis del fàrmac no ha de ser superior a 12 hores (amb una ingesta de tres vegades).

Dolor neuropàtic

La teràpia per al dolor de naturalesa neurogènica també implica un augment gradual de la dosi. El curs s’inicia amb una sola dosi d’1 càpsula el primer dia de tractament, el dia 2 prendre 1 càpsula dues vegades. I al tercer dia, augmenten la freqüència d'admissió fins a tres vegades.

Amb dolor intens, es permet canviar immediatament a un règim de tres vegades de 300 mg.

Si l'efecte terapèutic no és prou pronunciat, es pot augmentar la dosi fins a 1200-2400 mg, atès que el nombre màxim de càpsules que es poden prendre al dia no és superior a 12 peces. En els pacients amb dolor postèpètic que rebien entre 6 i 12 càpsules diàries, es va observar una disminució significativa del dolor en els 5-7 dies.

Com que la gabapentina sofreix filtració als ronyons, quan la funció de filtratge empitjora contra patologies renals, el medicament es prescriu en dosis reduïdes.

Les dosis diàries establertes per a una disfunció renal:

  • si el clearance de creatinina (CC) se situa entre 50 i 79 ml / min, el pacient pot prendre de 2 a 4 càpsules al dia;
  • amb CC 30-49 ml / min, la quantitat del fàrmac està limitada a 1-2 càpsules per dia;
  • si el valor de QC és de 16-30 ml / min, es permet prendre 1 càpsula al dia;
  • amb CC menys de 15 ml / min, es permet prendre el medicament cada dos dies en quantitat d’1 càpsula en 24 hores.

En fase d’hemodiàlisi, primer pot prendre 300 mg. Després de cada procediment de 4 hores, el pacient pot rebre una càpsula addicional de Convalis. Els dies que no es realitzi el procediment, no es pren la medicació.

Durant l’embaràs i la lactància

No s’han realitzat estudis multilaterals i en profunditat sobre l’efecte del fàrmac sobre l’embaràs i el desenvolupament del fetus.

Els estudis sobre mamífers han permès classificar Convalis com un medicament de la FDA de la categoria C. Això significa que la medicació pot provocar malformacions i alterar el curs de l’embaràs i el part. Per tant, el medicament no s’utilitza per al tractament de pacients que esperen el part.

La medicació es prescriu per a les dones embarassades en casos excepcionals, per exemple, en el context de la preeclampsia, que amenaça la vida de la mare expectant.

La gabapentina passa a la llet materna, però no s’ha determinat el seu efecte sobre el cos del nadó. Per tant, durant el tractament amb Konvalis, el nen és transferit a l’alimentació artificial.

Interacció amb altres medicaments

Amb el tractament combinat de Convalis i morfina, begudes dues hores abans de la primera medicació, es va notar un augment de l’efecte analgèsic i la resistència del cos als irritants per al dolor. També es va trobar que la gabapentina redueix significativament (fins a un 50%) la ingesta de morfina en el període de recuperació després de la cirurgia. A més, amb la combinació d’aquests productes farmacèutics, pot ser necessari augmentar la dosi de Convalis. Cal controlar l’aparició de símptomes de dany cerebral (principalment, que es manifesta per una somnolència pronunciada) per tal d’ajustar immediatament la dosi de fàrmacs en el sentit de la reducció.

Amb l’ús concomitant de Convalis i d’altres anticonvulsius (fenobarbital, àcid valproic, carbamazepina), així com medicaments anticonceptius amb noretistona i etinilestradiol, no s’ha trobat cap interacció bioquímica notable.

Els antiàcids (antiàcids) basats en alumini i magnesi (Maalox, Almagel) redueixen el volum d’una substància terapèutica fins arribar al focus d’exposició en un 20% aproximadament. Per tant, l'interval entre la seva ingesta ha de ser de 2-5,5 hores.

La pimetidina retarda lleugerament l'excreció d'una substància terapèutica pels ronyons.
Amb una ingesta paral·lela de Convalis i Hidrocodona, la concentració màxima d’aquest últim en sang disminueix, s’accelera la seva excreció i es redueix l’efecte terapèutic. I també hi ha un alentiment de l’eliminació de la gabapentina del cos, un augment del seu contingut en sang i un augment de les reaccions adverses.

L’etanol i els fàrmacs que inhibeixen l’activitat cerebral augmenten reaccions neurològiques indesitjables de Konvalis.

Compatibilitat de Convalis amb l’alcohol

Recentment, els medicaments amb gabapentina s’han utilitzat en narcologia en el tractament de l’alcohol i la drogoaddicció: per alleujar la malaltia amb una negativa a llarg termini de l’etanol i els opiacis. Tanmateix, està prohibit l’ús simultani de Convalis i alcohol, ja que reforcen les reaccions adverses de l’altre, fet que porta al pacient a condicions greus: desorientació completa, agressivitat perillosa, caiguda de pressió que posa en perill la vida i coma.

El tractament amb aquest medicament anticonvulsiu només és possible en el rerefons del rebuig complet de l'alcohol per part del pacient, en hospitals amb supervisió mèdica constant i mitjançant dosificacions calculades amb precisió, que l'especialista pot ajustar en qualsevol moment.

Contraindicacions, efectes secundaris i sobredosi

Les principals condicions en què està contraindicat Convalis:

  • sensibilitat especial o intolerància tant de la substància activa com de qualsevol component inactiu de la medicació;
  • edat de fins a 12 anys amb epilèpsia i fins a 16 anys amb dolor neurològic;
  • intolerància a la lactosa, trastorns d’absorció i processament de glucosa i galactosa, deficiència de lactasa.

El més freqüent entre els esdeveniments adversos es nota:

  • marejos, letargia, somnolència;
  • nàusees, membranes seques, excrements soltes, restrenyiment;
  • nas sec, irritació i envermelliment de la gola, tos;
  • erupció cutània, conjuntivitis;
  • fatiga, debilitat, inflor de la cara, mans, peus;
  • febre, augment de pressió, mal de cap;
  • desenfocament del moviment, feixucitat i alhora letargia, nerviosisme;
  • tremolor, dolor a l'esquena i articulacions;
  • hemorràgies subcutànies - contusions, contusions.

Entre les rares i rares reaccions adverses es poden observar:

  • tic; retorçament de l’ull;
  • disminució de la pressió arterial, alteració del ritme cardíac, taquicàrdia;
  • inflamació de la llengua, sagnat de genives, estomatitis;
  • augment de sucre en sang, augment de pes;
  • incontinència fecal, fetge augmentat, gastroenteritis, proctitis;
  • trastorns visuals i auditius;
  • hiper- i hipotiroïdisme, impotència, disminució dels nivells d’estrògens, trastorn del cicle mensual, manca de menstruació, disfunció ovàrica;
  • epididimitis, orquitis;
  • somnis insòlits;
  • al·lucinacions, paranoies, tendència suïcida;
  • caiguda del cabell, èczema, augment del creixement del cabell en el cos en les dones;
  • retenció urinària.

 

Amb un tractament a llarg termini amb Convalis amb dosis elevades o superior a la quantitat més alta de gabapentina al dia (12 càpsules), el risc de sobredosi és alt. Això es manifesta per un augment o l’aparició d’efectes indesitjables de la medicació, especialment somnolència, doble visió, marejos, depressió de la consciència, son letàrgic.

En aquest cas, Konvalis es cancel·la immediatament, es pren una dosi més gran d’adsorbent (preferiblement Polysorb) i es renta l’estómac. En casos greus, cal una trucada d’emergència per a l’hospitalització d’emergència del pacient. L'excés de gabapentina en casos greus s'excreta per hemodiàlisi.

Analògics

Anàlogics de Convalis en una estructura que conté la mateixa substància terapèutica: Gabagamma, Neurotina, Tebantina, Gabantina, Catena, Egipentina, Eplirintina.

 

Els estudis clínics i la pràctica mèdica confirmen les altes propietats terapèutiques de l’anticonvulsiu en moltes patologies. A més, s’amplia la llista d’indicacions a les quals es prescriu Konvalis. Si no es contravenen les contraindicacions i s’observen les dosis exactes recomanades (tant individuals com diàries), el producte farmacològic rarament produeix reaccions indesitjables, que es debiliten ràpidament amb una disminució de la dosi.

Similar:Més de l’autor: