Nixar: instruccions per a l’ús de pastilles d’al·lèrgia, ingredient actiu, anàlegs

El fàrmac espanyol Nixar a les instruccions d’ús es presenta com un dels potents medicaments específics dels medicaments antial·lèrgics de segona generació, que té una acció ràpida i una efectivitat demostrada en l’eliminació de les manifestacions d’ urticària, rinitis al·lèrgiques i conjuntivitis, incloses formes ondulants, agudes i lentes.

Un nixar d’al·lèrgia es caracteritza per una major seguretat, una baixa probabilitat d’interaccionar amb altres drogues i una manca de capacitat per millorar l’efecte de l’alcohol.

Composició (substància activa)

La base terapèutica activa de Nixar és l’antihistamínica bilastina, que bloqueja selectivament els receptors H1.

El medicament es produeix en forma de comprimits ovalats blancs que contenen 20,00 mg de bilastina i components auxiliars formatius. S’aplica una ranura divisòria a un costat de la tauleta. En una ampolla de cèl·lules de plàstic, 10 unitats de comprimits, en un paquet de 30 unitats.

Acció farmacològica, farmacodinàmica i farmacocinètica

El mecanisme d’acció de Nixar és bloquejar selectivament els receptors d’histamina de H1-histamina. A diferència d’altres representants del grup d’antihistamínics, la medicació mostra el més alt grau d’ocupació d’aquest tipus particular de receptors en el context d’efecte molt escàs sobre d’altres.En aquest sentit, la substància tractant a Nyxar és tres vegades superior a la cetirizina i cinc vegades superior a la fexofenadina.

A causa d'això, la medicació:

• prevé l’aparició i alleuja els símptomes de les al·lèrgies agudes, incloses les reaccions anafilàctiques perilloses;
• prevé espasmes i vasoconstriccions causades per al·lèrgens, redueix la permeabilitat de les parets vasculars per a la penetració d’al·lèrgens i substàncies inflamatòries similars a l’hormona a través d’ells;
• presenta activitat antiinflamatòria per inhibició de l'alliberament d'histamina, proteïnes de citocines i interleucina-4, que provoquen fenòmens inflamatoris.

L’efecte terapèutic es desenvolupa en uns 30-60 minuts i té una durada aproximada de 24 a 26 hores.

Nixar avantatges addicionals és que és un agent farmacèutic antial·lèrgic:

• no causa sedació (somnolència diürna) ni trastorns neurològics, a causa del fet que el transport de la glicoproteïna impedeix que la bilastina superi la barrera hematoencefàlica i penetri al cervell;
• no presenta efectes tòxics sobre el teixit cardíac;
• no viola les funcions psicomotrius;
• no presenta activitat anticolinèrgica (no causa restrenyiment, alteracions visuals, taquicàrdia, augment de la pressió intraocular, problemes sexuals);
• no causa l'allargament de l'interval QT en el cardiograma;
• no provoca transformacions malignes a les cèl·lules.

La bilastina s’absorbeix activament, aconseguint la concentració plasmàtica més alta després de 60 - 70 minuts. Els aliments redueixen la quantitat de la substància tractant que arriba al focus patològic en un terç (biodisponibilitat).

S’ha establert que l’acumulació del component actiu a la sang i als teixits no es produeix, tot i que s’elimina més aviat lentament del cos. Al mateix temps, gairebé el 70% de les fulles de bilastina amb bilis durant els moviments intestinals, i el 30 - 33% - amb l’orina.

La semivida d’una substància terapèutica és de 14,5 hores, cosa que determina el seu efecte terapèutic a llarg termini i la possibilitat d’un sol ús al dia. Però, fins i tot amb una insuficiència renal severa, quan l’excreció de bilastina s’alenteix, la seva concentració no és perillosa per a pacients amb insuficiència renal i no requereix una reducció de la dosi terapèutica.

Les malalties hepàtiques tampoc afecten el procés d’eliminació de la bilastina del cos, ja que la substància només experimenta processaments mínims al fetge.

Per què es prescriu el medicament?

Els comprimits d’al·lèrgia Nixar sense sedació es prescriuen per a ús únic i de llarga durada a pacients majors de 12 anys amb les patologies següents:

• rinitis al·lèrgica perenne o estacional;
• inflamació de la mucosa de l’ull causada per al·lèrgens (conjuntivitis);
• urticària, inclosa la forma freda.

Un medicament més ràpid que altres antihistamínics elimina o alleuja les manifestacions greus d’agressió al·lergògena:

• pessigolles, inflor i congestió nasal; esternuts, descàrrega copiosa de moc del nas (rinorrea);
• picor del paladar, canals auditius interns;
• enrogiment, inflor, picor i dolor de la conjuntiva, lacrimització;
• erupció picorosa, taques vermelles inflades i butllofes amb urticària.

S’ha establert que Nixar suprimeix eficaçment la formació de butllofes “d’ortiga”, redueix la gravetat de les manifestacions cutànies i la seva vida a la pell, alhora que ajuda molt més ràpidament que la cetirizina.

Segons els estudis, la ingesta a llarg termini (12 mesos) de Nixar va mostrar una bona tolerància, alta seguretat i efectivitat del medicament per a qualsevol forma de rinitis al·lèrgica i conjuntivitis. Durant tota la teràpia es va observar una millora de totes les manifestacions doloroses sense pèrdua d’efectivitat. A més, es va trobar que quant més temps prengués el medicament, més efectiva era la teràpia.

Instruccions d’ús de comprimits Nixar per adults i nens

Si el metge no ha receptat un règim de tractament individual, es recomana als pacients a partir de 12 anys una sola dosi d’1 comprimit de Nixar 20 mg en 24 hores.

La quantitat màxima de bilastina aprovada oficialment és de 20 mg i es creu que augmentar la quantitat de medicaments que es prenen per eliminar els símptomes de rinoconjunctivitis no millora l'efecte terapèutic. Però els estudis internacionals sobre el tractament de l’ urticària freda han demostrat l’eficàcia i la seguretat d’una dosi de bilastina de dos vegades (40 mg) i fins i tot de quatre (80 mg). Això confirma l’opinió dels metges que en el tractament de l’ urticària pot ser acceptable una dosi superior a la dosi estàndard (prescrita estrictament per un al·lergòleg).

Nixar es pot prendre 60 minuts abans dels àpats, així com dues hores després de menjar o beure suc de fruites.

Les tauletes es beuen fins a la desaparició o afebliment marcat de manifestacions al·lèrgiques o durant tot el període d’exposició a al·lèrgens.

Quan Nixar es prescriu per al·lèrgies a persones majors de 65 anys o a pacients amb funcions renals i hepàtiques deteriorades, no cal una reducció de la dosi.

Durant l’embaràs i la lactància

Està contraindicat en prescriure Nixar a pacients lactants i embarassades, ja que no s’han realitzat estudis complets en aquest grup i no hi ha dades prou completes i fiables sobre la seguretat del seu ús.

Però molts metges permeten l’ús d’una sola vegada de bilastina durant aquests períodes de la vida d’una dona en condicions d’urgència o l’absència d’altres antihistamínics permesos per a dones embarassades i en lactància.

Interacció farmacèutica

Amb la interacció de Nixar i medicaments, que són inhibidors de la proteïna transportadora P-glicoproteïna, que regula la transferència de medicaments, augmenta la quantitat de bilastina a la sang. Així doncs, amb una combinació d’eritromicina, la concentració màxima va augmentar de 2 a 3 vegades, amb un alcaloide bilastí amb fàrmacs antifúngics basats en ketoconazol o un antibiòtic diltiazem - en un 50%. Els medicaments (Ritonavir, Norvir, Kaletra, antibiòtic de Rifampicina), que són supressors d’aquesta proteïna, també augmenten la quantitat de bilastina a la sang.

Aquest fet d’interacció amb fàrmacs s’ha de considerar en el tractament de pacients amb insuficiència renal moderada o greu, ja que un fort augment de bilastina a la sang augmenta la probabilitat de reaccions adverses.

Els sucs de fruites, especialment l'aranja, redueixen la quantitat de la substància terapèutica en un 30%, cosa que arriba a la lesió, reduint l'efecte terapèutic, a causa de la propietat dels àcids de la fruita d'inhibir la funció de la proteïna transportadora OATP1A2.

Amb la combinació de Nixar i agents calmants amb lorazepam (Loram, Merlit, Lorafen), la bilastina no augmenta l’efecte inhibidor d’aquests fàrmacs sobre les funcions cerebrals.

Compatibilitat amb l'alcohol Nixar

Nixar, a diferència de molts altres agents antial·lèrgics (per exemple, cetirizina), no millora l'efecte inhibidor de l'etanol sobre les funcions cerebrals, de manera que es pot prescriure a pacients amb dependència de l'alcohol.

Contraindicacions, efectes secundaris i sobredosi

No es prescriu la medicació:

• amb especial intolerància a la bilastina i qualsevol component constitutiu;
• en pediatria menor de 12 anys (sense dades de seguretat);
• dones en espera de part i mares lactants.

No s'ha identificat l'efecte negatiu de la dosi terapèutica de Nixar en la conducció de vehicles i la gestió d'equips perillosos. Però convé tenir en compte que en pacients sensibles es pot produir mareig i letargia.

Entre els efectes indesitjables de Nixar, entre 1 i 2 de cada cent persones tenen mal de cap i somnolència.

Menys d'un pacient de cada 100 pot tenir:

• ulls secs, boca i nas, set;
• femtes soltes, cremades, dolor a la regió epigàstrica, nàusees;
• picor de pell, ansietat, mal somni;
• trastorns auditius, marejos;
• amb ús a llarg termini: augment de la gana, augment de pes, fatiga;
• falta d’alè, arítmia, allargament de l’interval QT;
• lesió herpètica dels llavis;
• augment de temperatura fins a 37,5C;
• augment dels nivells de creatinina, activitat dels enzims hepàtics, dels triglicèrids.

És probable que hi hagi una sobredosi quan la quantitat de bilastina entra a l'estómac 10 vegades més que la dosi terapèutica. Es produeix un desenvolupament o una intensificació de les reaccions adverses, especialment marejos, mal de cap, cremades i nàusees.

Anàlegs al fàrmac al·lèrgic

No es produeixen sinònims del fàrmac que conté la mateixa substància activa: bilastina.

Els anàlegs de Nixar són antihistamínics amb un efecte terapèutic similar: Cetirizine (Zodak, Parlazin, Zirtek, Cetrin), Fexofenadine (Fexofast, Fexadin, Allegra), Desloratadine (Desal, Erius, Lordestin).