Comprimits d'amlodipina: producte farmacèutic dissenyat per tractar determinades formes d'hipertensió i angina de pit, que té una acció de llarga durada. Redueix la pressió arterial, millora el subministrament d’oxigen als teixits cardíacs amb la preservació a llarg termini de l’efecte terapèutic.
Contingut de material:
La composició del fàrmac
El medicament s’allibera en comprimits de 5 i 10 mg. Un paquet pot ser de 30, 60 o 90 unitats, que determina el fabricant.
Aquesta és la substància bàsica de tractament de la droga amlodipina (en forma de besilat). La composició també inclou els components inactius del fàrmac necessaris per a la conservació i la morfogènesi.
Quines pastilles ajuden
L’amlodipina pertany a la segona generació de bloquejants de canals de calci “lents” (abreujats com a BMKK). El component actiu del fàrmac és un derivat de la dihidropiridina. El fàrmac inhibeix la penetració d’ions de calci a través de la membrana de les cèl·lules del teixit, cosa que determina el seu efecte farmacològic.
Principals propietats (farmacodinàmica)
La disminució de la pressió arterial es produeix a causa del fet que el medicament relaxa les fibres musculars de les parets dels vasos sanguinis, augmentant el seu lumen. En aquest cas, el medicament no provoca palpitacions cardíaques.
Com a resultat dels efectes terapèutics de Amlodipina:
- El flux de sang al múscul cardíac augmenta, disminueix la seva necessitat d’oxigen i energia, disminueix la càrrega del miocardi.
- Les artèries cardíaques i arterioles s’expandeixen en zones sanes i en zones amb insuficient subministrament de sang, que proporciona oxigen al cor durant l’espasme vascular contra l’angina de pit.
- A causa del fet que el fàrmac inhibeix l’agrupament (agregació) de cèl·lules de la plaqueta en coàguls, s’evita la formació de coàguls de sang.
- La funció renal millora quan es fan deficients i tenen nefropatia diabètica, que es produeix a causa d’un augment de la velocitat del flux sanguini renal.
- Hi ha un desenvolupament invers de teixits hipertrofiats (engrossits) del ventricle esquerre, la principal cambra de "bombeig" del cor.
Un avantatge important de Amlodipina, en comparació amb altres antagonistes de calci, és la durada més llarga del resultat terapèutic: l'efecte antihipertensiu té una durada de fins a 36 hores.
A diferència dels fàrmacs amb una curta durada d’acció, Amlodipina no presenta baixades brusques de la concentració sanguínia, cosa que minimitza el risc d’ictus o atac cardíac.
Algunes característiques farmacològiques de la substància la distingeixen d’altres productes farmacèutics hipotensius i cardiovasculars, ja que el medicament:
- no augmenta el to dels bronquis;
- no afecta la freqüència cardíaca ni els processos de conducció del múscul cardíac;
- no baixa l’activitat física i intel·lectual;
- no provoca disfuncions sexuals (com ara beta-bloquejadors i diürètics), trastorns depressius (com Reserpine, Clonidine);
- no afecta els processos metabòlics, l'equilibri dels electròlits, inclosos els nivells de potassi (a diferència dels diürètics).
Indicacions
La medicació és segura, ben tolerada i eficaç tant com un medicament únic com com un dels fàrmacs en el tractament combinat de patologies greus.
Els comprimits d’amlodipina ajuden els pacients amb les malalties següents:
- hipertensió
- hipertensió essencial ("sense caus");
- hipertensió simptomàtica, que es considera un "símptoma" de malalties internes (patologies endocrines i renals, tumors suprarenals, nefropatia diabètica, nefritis, ús a llarg termini de glucocorticosteroides);
- angina estable sense espasme i espontània
- angina de pit amb espasmes dels vasos sanguinis (Prinzmetal);
- angina de pit, repòs i tensió;
- una combinació d’angina de pit amb un estat de freqüència cardíaca baixa (bradicàrdia), bloqueig AV.
Prendre medicaments:
- augmenta la resistència del cor a una falta d’oxigen, l’estrès, redueix la freqüència d’atacs;
- alenteix la depressió del segment ST (DBT) sobre el cardiograma - la manifestació més indicativa d’isquèmia cardíaca amb una forma inestable d’angina
- redueix la necessitat de nitrats (inclosa la nitroglicerina);
- redueix el nombre d’hospitalitzacions de pacients, la freqüència d’operacions sobre l’empelt de les artèries coronàries, redueix la probabilitat de complicacions i taxes de mortalitat.
El bloqueig del canal de calci es pot utilitzar amb seguretat amb asma, diabetis i nefropatia diabètica, gota.
Distribució i excreció (farmacocinètica)
El medicament s’absorbeix a la sang de forma gradual i el seu contingut més alt es fixa en el rang de 6 a 12 hores després que les pastilles entrin a l’estómac. Després de 7-8 dies de tractament, amb una ingesta uniforme, es registra una concentració estacionària del fàrmac (Css).
L’amlodipina es processa lentament per enzims hepàtics amb la formació de substàncies intermèdies que no tenen una activitat terapèutica important.
El temps d’eliminació de la meitat de la dosi rebuda pel pacient és de 31 a 45 hores.
Juntament amb l’orina, s’aplega del cos aproximadament el 60% de la substància activa que entra a la sang, principalment en forma de compostos intermedis, al voltant d’un 22-25% surt amb excrements, un 10% amb bilis.
En pacients amb deteriorament de la funció hepàtica i renal, així com en persones majors de 65 anys, l’eliminació de la substància terapèutica s’alenteix (la vida mitja és d’uns 60 a 65 hores aproximadament), però aquest factor no té cap efecte significatiu sobre l’efecte terapèutic.
Instruccions de presa i dosificació d’amlodipina
S'observa una disminució marcada de la pressió arterial 6-10 hores després de l'administració interna i dura aproximadament un dia.
Atès que les comprimides d’amlodipina actuen lentament contra la pressió, no s’utilitzen per a la pressió arterial elevada, especialment per a les crisis hipertensives.
A causa de l'efecte terapèutic que es desenvolupa lentament i una disminució gradual de la pressió arterial, la teràpia elimina l'amenaça de vasospasme i deteriorament de la circulació cardíaca o cerebral (que es produeix amb una forta disminució de la pressió).
L’efecte terapèutic estable de l’amlodipina es manifesta als 5-7 dies després de l’inici de la teràpia. És recomanable suspendre la teràpia suaument, reduint lentament la dosi.
Comprimits de 5 mg
La medicació es pren sense tenir en compte menjar aliments, un cop al dia, rentant-se amb la quantitat d’aigua necessària per al pacient (però no menys de 100 ml).
Per alleujar la hipertensió i prevenir atacs de cor, la dosi estàndard prescrita és de 5 mg. Si el medicament no presenta efectes terapèutics notables dins dels 15-30 dies, la dosi diària del medicament es pot augmentar a 2 comprimits - 10 mg.
En malalties de ronyons i fetge a la vellesa, la majoria de vegades no és necessària una reducció de dosi, però, donades les característiques de cada pacient, es recomana començar el tractament amb 2,5 mg (mitja pastilla). En aquest cas, és necessari un seguiment més minuciós de l’estat del pacient.
Amlodipina 10 mg
El medicament en comprimits amb un alt contingut d’amlodipina es pren segons el mateix esquema i en dosis similars. Si se’ls prescriu una vegada en una dosi de 5 mg, el pacient pot prendre mitja pastilla de 10 mg.
Durant l’embaràs i la lactància
No hi ha informació fiable sobre l’efecte de l’amlodipina sobre el desenvolupament i la gestació d’embrions, per tant, la medicació està prohibida per a les gestants.
Es va establir que el medicament passa a la llet materna i el seu efecte sobre el cos del nadó és imprevisible, per la qual cosa és recomanable que les mares lactants traslladin el nadó a barreges artificials.
Interacció farmacèutica
L’amlodipina es pot combinar amb els productes farmacològics següents:
- Inhibidors, nitrats, diürètics, α- i β-bloquejadors ACE, però cal tenir en compte que pot augmentar el seu efecte hipotensiu;
- medicaments antibiòtics i fàrmacs que redueixen el sucre en sang;
- antiinflamatoris no hormonals, inclosa la indometacina;
- Warfarina, Digoxina;
- Antàcids d'alumini-magnesi (Fosfalugel, Maaloks, Almagel) amb ingesta periòdica.
L’alcohol no és desitjable prendre durant el tractament amb amlodipinai, tot i que un únic o doble ús de “calent” no afecta la velocitat d’eliminació d’etanol del cos, és possible una forta baixada de pressió i desmais.
Altres interaccions amb Amlodipine
| Productes farmacològics | Reaccions probables en combinar-se |
|---|---|
| Eritromicina, cetoconazol, fàrmacs antiretrovirals (Norvir, Ritonavir), antipsicòtics (Zeldox, Teraligen), inhibidors de la isoenzima CYP3A4 (diltiazem), itraconazol (Rumikoz, Irunin) | augment de la concentració d’amlodipina i augment de l’acció |
| Mitjans amb liti, anestèsics, isoflurani (Foran) | efectes negatius sobre el sistema nerviós (diarrea, debilitat, vòmits, tremolors, trastorns auditius) |
| productes farmacèutics amb calci | reducció de l’efecte terapèutic |
| Immunosupressors Ciclosporina (Sandimmun Nizoral, Ecoral), Tacrolimus (Advagraf) | augment de l’acció d’aquests fàrmacs |
El suc d'aranja no afecta generalment l'efecte terapèutic de Amlodipina, però en rares ocasions hi ha una forta disminució de la pressió arterial, cosa que hauria de considerar un amant d'aquesta beguda.
Contraindicacions, efectes secundaris i sobredosi
Està prohibit receptar un medicament en condicions com ara:
- intolerància a qualsevol component de la medicació, inclosos altres derivats de la dihidropiridina;
- hipotensió intensa (un indicador de la pressió arterial sistòlica de 90 mm RT. art i inferior);
- insuficiència miocàrdica crònica greu no associada a isquèmia (risc d’edema pulmonar);
- infart cardíac (l’ús només és possible després de l’estabilització de paràmetres hemodinàmics);
- condicions de xoc;
- obstrucció del flux sanguini al tracte de sortida ventricular (així com una estenosi aòrtica severa);
- pacients menors de 18 anys, dones embarassades i lactants.
Els efectes secundaris no desitjables solen produir-se quan hi ha una violació de contraindicacions a l’ús del fàrmac, que excedeixi la dosi o la freqüència d’administració.
| Freqüència de desenvolupament | Probables efectes no desitjats |
|---|---|
| 1-9 de cada 100 pacients | Palpitacions, inflor dels peus, flaixos, dolor al cap i estómac, marejos, nàusees, letargia |
| 2-9 persones sobre 1000 | • una forta disminució de la pressió; • dolor articular, vertebral i muscular, tic; • adormiment de la pell, tremolors dits; • canvis d’humor, nerviosisme; • trastorn del son, canvi de gust; • restrenyiment o femtes soltes, formació de gasos; • boca seca, morro sec, respiració; • visió doble, conjuntivitis, hemorràgies nasals, micció freqüent; • debilitat de l’erecció, canvis de pes; • picor de pell, erupcions cutànies |
| 2-9 de cada 10 mil pacients | • desmai, vasculitis, dolor darrere l'estèrnum; dermatitis, sagnat, genives inflamades; • caiguda de pressió en augment ràpid, enfosquiment dels ulls; • empitjorament de la insuficiència cardíaca, arítmia |
| en 1 de cada 10 mil pacients i fins i tot amb menys freqüència | • tos, migranya, sudoració, trastorns de la memòria; • gastritis, inflamació del fetge, pàncrees, icterícia (causada per un estancament de la bilis); • augment de la bilirubina en sang, sucre, enzims hepàtics; • disminució del nombre de leucòcits i plaquetes; • purpura trombocitopènica, • caiguda del cabell, ictiosi, decoloració focal de la pell; • Edema de Quincke, eritema |
Tot i que no hi ha efectes negatius d’Amododina sobre la capacitat de conduir equips i vehicles, és recomanable tenir en compte la possibilitat de marejos i letargia per una forta baixada de la pressió arterial, sobretot quan s’augmenta la dosi o al començament de la teràpia.
En cas de sobredosi observada:
- disminució anormal de la pressió;
- augment de les contraccions del miocardi a un nombre elevat;
- insuficiència respiratòria, pèrdua de consciència;
- desenvolupament d'una coma, que pot posar en perill la vida.
Amb aquests signes, truqueu immediatament a una ambulància, poseu el pacient amb les cames ben altes. A la primera hora després de l’aparició de signes d’una sobredosi, donen (si és possible) adsorbents (Polysorb). La teràpia intensiva de desintoxicació es realitza a l’hospital (rentat gàstric, infusió de gluconat de calci, l’ús de vasoconstrictors i solucions per mantenir la funció cardíaca).
L’hemodialisi no és efectiva perquè l’amlodipina està lligada al 96% a proteïnes de la sang.
Anàlegs d'amlodipina
Els anàlegs d’amlodipina que contenen la mateixa substància activa inclouen medicaments de diverses companyies farmacèutiques: Tenox, Norvask, Normodipin, Amlotop, Amlovas, Kulchek, Cardilopin, Amlorus.
