Warfarin NyCOM: instruktioner för användning, sammansättning, dosering, analoger

Ursprungligen användes warfarin som råttgift, men erkändes snart som ett effektivt antikoagulant och användes allmänt inom medicin. I dag produceras läkemedel mot trombotiska sjukdomar under samma handelsnamn, varav ett är Warfarin NyCOM, det vanligaste i Ryssland och OSS.

Sammansättning, utgivningsformulär och förpackning

Läkemedlet finns i form av små tabletter, konvexa på båda sidor. Färg - blåaktig, var och en har en korsformad streck. Dragee ligger i en liten plastflaska, som är innesluten i en kartong. Här bifogas en kommentar med all information som krävs för konsumenten.

Huvudsubstansen är det antikoagulantiska warfarinnatriumet, som i varje tablett innehåller 2,5 mg. Som ytterligare substanser tillsattes kompositionen laktos, magnesiumstearat, polyvinylpyrrolidon, indigotin (på grund av vilken produkten har en specifik färg), kalciumvätefosfat, majsstärkelse.

Farmakologisk verkan, farmakodynamik och farmakokinetik

Upptäckten av antikoagulantia förknippades med den enorma döden av nötkreatur. Hos djur hittades en sjukdom orsakad av svår inre blödning. Därefter visade det sig att i boskapsmat fanns det ämnen som störde blodkoagulationsmekanismen.

Warfarin bromsar eller stoppar produktionen av K-beroende faktorer - proteiner i blodplasma, som är ansvariga för blodkoagulationsprocessen. Det blockerar bildningen av protrombin (andra faktorn), proconvertin (sjunde), julfaktor och Stuart-Praer i levern. När deras plasmainnehåll är lågt koagulerar blodet ibland långsammare.

Warfarin är ett läkemedel vars effekt är synlig endast 36 timmar efter administreringens början, ibland krävs mer tid. Den maximala mängden antikoagulantia upptäcks i kroppen efter 5-7 dagar. Efter avslutad terapi observeras läkemedlets effekt i ytterligare 3-5 dagar.

Detta ämne kallas racemisk. Det representeras av två isomerer: levorotatory S-warfarin, som är 2-5 gånger mer aktivt än dextrorotatory R-warfarin. Bearbetningskatalysatorn för det förstnämnda är CYP2C9-enzymet; för det senare, två andra enism, CYP1A2 och CYP3A4. Halveringstiden för S-isomeren är 20-40 timmar, för R-isomeren - två gånger längre, 40-90 timmar.

Warfarin bryts huvudsakligen ned i levern och utsöndras tillsammans med urin efter återabsorption av två metaboliter från gall i mag-tarmkanalen. Bindning till plasmaproteiner i blodet är 97-99%.

I vilka fall föreskrivs Warfarin NyCOM

Warfarin NyCOM tabletter förskrivs främst som en del av förebyggande och behandling av trombotiska sjukdomar för att förhindra blodproppar genom att späda ut blod.

Indikationer för användning är följande sjukdomar:

• vaskulär emboli (blockering av blodomloppet med proppar - emboli), lungartär;
• postoperativ, venös eller blodkärlstrombos;
• förebyggande av en hjärtattack med bildning av blodproppar;
• tromboemboliska formationer i närvaro av en protes i hjärtventilen eller när den drabbas av en annan sjukdom, med förmaksflimmer (förmaksflimmer);
• förebyggande av ischemiska attacker, hjärtattacker, stroke.

Bruksanvisning och dosering

Metoden att ta Warfarin för personer som inte har druckit detta läkemedel varierar med doser för patienter som tidigare behandlats med ett antikoagulant.

För den första gruppen förskrivs vanligtvis 5 mg av läkemedlet under de första fyra dagarna (två tabletter). Efter detta är det nödvändigt att bestämma INR (International Normalized Ratio) och förskriva en ytterligare dos, som vanligtvis är 1-3 tabletter per dag baserat på resultaten från analyserna.

Patienter som redan har behandlats med Warfarin föreskrivs en dubbel norm. Som i det första fallet, efter den femte behandlingsdagen, utförs en dosjustering. Ta läkemedlet en gång om dagen.

Det rekommenderade INR-värdet är 2-3. Indikatorn 2,5-3,5 betraktas som ökad och är endast tillåten vid behandling av trombos med proteser i hjärtventilen och komplicerat hjärtinfarkt. En INR-kontroll utförs innan behandlingen påbörjas, sedan var fjärde eller åtta vecka.

Warfarin används med försiktighet vid behandling av barn. Vid beräkning av dosen för patienter under 18 år beaktas ett stort antal faktorer, vars mest inflytande är leverens prestanda. Så med kroppens normala funktion är normen 0,2 mg av det basiska ämnet per 1 kg kroppsvikt. Barn med nedsatt leverfunktion får en reducerad dos på 0,1 mg / kg.

Rekommendationer för användning av Warfarin NyCOM beroende på INR-indikatorerna ges i tabellen nedan.

Terapidag	INR	Recept av läkemedlet
1	1-1,3	0,2 mg per 1 kg vikt (laddningsdos, intag - 1 gång per dag)
2-4	1-1,3	Halv dos
	1,4-1,9	Dos Upprepa
	2-3	Halv dos
	3,1-3,5	Kvartal av laddningsdosen
	Mer än 3,5	Ta inte läkemedlet förrän INR når en indikator på mindre än 3,5, varefter hälften av den sista trevliga dosen förskrivs
Stödjande mottagning	1-1,3	Öka föregående dos med 20%
	1,4-1,9	Öka med 10%
	2-3	Fortsätt ta samma dos.
	3,1-3,5	Minska med 10%
	Mer än 3,5	Sluta ta tills en INR på mindre än 3,5, minska dosen med 20%

Det finns inga specifika indikationer för att ta läkemedlet hos äldre patienter. En noggrann övervakning av INR är nödvändig för patienter med leversjukdomar (det är den som producerar proteiner som ger koagulering).

Under graviditet och amning

Behandling med warfarin rekommenderas inte under graviditet. Ämnet penetrerar lätt och snabbt morkakan och kan agera på fostret från de första veckorna.

Kanske utvecklingen av warfarinsyndrom hos ett barn, som manifesterar sig som en serie av komplexa intrauterina störningar:

• 100% - näshypoplasi, andningsvägarnas patologi;
• 90% - onormal utveckling av benvävnad;
• 45% - ögonavvikelser, blindhet, grå starr, optisk atrofi;
• 36% - störningar i hjärnans utveckling, mental retardering;
• 27% - retardering i fysisk utveckling, kort hals.

Under påverkan av läkemedlet ökar risken för inre blödningar i de sena stadierna av att fostra ett barn och under förlossningen, därför är det strikt förbjudet att ta Warfarin under graviditeten.

Men med amning är läkemedlet inte förbjudet - det går över i bröstmjölk, men när man tar de rekommenderade doserna påverkar det inte den nyfödda kroppen.

Kvinnor som använder Warfarin NyCOM måste definitivt använda preventivmedel under sexuellt samlag.

Läkemedelsinteraktion

Utan läkares recept kan du inte börja ta andra läkemedel med den aktuella behandlingen med Warfarin NyCOM, eftersom läkemedlet aktivt reagerar med andra ämnen.

Sannolikheten för blödning ökar signifikant när man kombinerar ett antikoagulant med acetylsalicylsyra, en stor mängd NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel), tiklopidin, clopidogrel, högdos penicillin, dipyridamol, kloramfenikol, cimetidin. De två sista läkemedlen är hämmare av cytokrom P450-enzymet, vilket också kan öka risken för allvarlig blödning.

Det finns också ett antal ämnen som minskar aktiviteten av warfarin.

Dessa inkluderar:

• dermatologiska medel: retinoider, griseofulvin;
• antivirala och antibakteriella läkemedel: rifampicin, nevirapin, nafcillin, dicloxacillin, ritonavir;
• smärtstillande medel: rofecoxib, fenazon;
• läkemedel för att eliminera dyspeptiska störningar: mesalazin, aprepitant, sukralfat;
• immunsuppressivt cyklosporin;
• ett läkemedel för att minska koncentrationen av lipider i vävnaderna i kroppen colestyramin;
• diuretika: klortalidon, spironolakton;
• kardiovaskulära läkemedel;
• örter: ginseng, johannesört;
• livsmedel med mycket vitamin K och C.

En annan grupp är de ämnen som aktiverar detta antikoagulant:

• GIT- och SS-läkemedel: omeprazol, cimetidin, glibenklamid, amiodaron, kinidin, propafenon, dipyridamol, diazoxid;
• ämnen som påverkar kroppens hematopoietiska funktion: eptifibatid, abciximab, heparin;
• dermatologisk medicin mikonazol;
• medel för behandling av gikt: allopurinol, sulfinpyrazon;
• antiparasitiska läkemedel: levamisol;
• smärtstillande medel för muskler och ben: leflunomid, fenylbutazon, paracetamol, NSAID;
• immunmodulatorer: interferon (alfa- och betaform);
• antiinfektionsmedicin: tetracyklin, penicillin, kinoloner, cefalosporin, sulfonamider;
• antifungala läkemedel: ketokonazol, flukonazol, metronidazol;
• steroid och hormoner av systemiska effekter;
• antidepressiva medel, antiepileptiska läkemedel och direktverkande substanser i centrala nervsystemet: tramadol, sertralin, klorhydrat, fluvoxamin, fenytoin, fosfenytoin;
• cytostatika: trastuzumab, flutamid, tamoxifen, tegafur, methotrexat;
• antimalaria-läkemedel - proguanil;
• tranbär, vitlök, papaya, salvia;
• drycker, kininhalt.

Warfarin kan i sin tur öka effekten av hypoglykemiska läkemedel.

Om användning av ett antikoagulant med ovanstående läkemedel är obligatoriskt, är det nödvändigt att regelbundet mäta INR och följa rekommendationerna från den behandlande läkaren.

Alkoholkompatibilitet

Den kombinerade användningen av alkohol och warfarin rekommenderas inte - etanolbaserade drycker kan också göra blod sparsamt.

Med förbehåll för alla läkares föreskrifter är det tillåtet att dricka 0,5 liter öl eller 0,2 liter torrt vin, men inte mer. Det säkraste alternativet är att helt eliminera alkohol från användning för att förhindra oönskade effekter.

Kontraindikationer, biverkningar och överdosering

Under användningen av läkemedlet i medicinsk praxis har en tydlig lista över kontraindikationer bildats:

• en allergisk reaktion på en av komponenterna i kompositionen;
• kronisk eller akut leversjukdom;
• trombocytopeni (blodplättbrist i blodet);
• brist på C- och S-proteiner;
• djup skada på huden, inklusive efter operation;
• magsår;
• infektiös endokardit;
• esophageal åderbråck;
• intrakraniell blödning;
• DIC;
• ryggstång;
• malign hypertoni;
• hemorragiska störningar.

Warfarin är ett aktivt läkemedel som förutom att påverka blodkompositionen också påverkar andra kroppssystem, och har också en imponerande lista över biverkningar. Läkare belyser symtom som är mycket vanliga, ofta, sällan och mycket sällsynta.

Manifestationens frekvens	Negativ effekt
Mycket ofta	angiostaxis
ofta	Allergi mot warfarin, dyspeptiska störningar
sällan	Hudnekros, urtikaria, rodnad och klåda, vaskulit (blodkärlsinflammation), violettsyndrom, ökad produktion av leverenzymer, gulsot
Mycket sällsynt	Gastrointestinal blödning, melena, kolesterolemboli, palmar-plantar syndrom

Den vanligaste biverkningen är olika blödningar, de förekommer i 8% av fallen med användning av warfarin för behandling av trombotiska sjukdomar. Av dessa leder 1% av negativa manifestationer till sjukhusinläggning och vidare behandling och endast 0,25% orsakar dödsfall. Den främsta orsaken är okontrollerade förändringar i blodtrycket. För att förhindra sådana komplikationer är det nödvändigt att noggrant övervaka INR-nivån.

Nekros är mycket mindre vanligt och i 90% av fallen följer de kvinnor. De kännetecknas av en gradvis inflammation, mörkare och ytterligare död i huden. Benen och / eller skinkorna påverkas vanligtvis, ibland andra delar av kroppen. Nekros kan ses från 3 till 10 dagar efter att du tagit Warfarin. En sådan kränkning är förknippad med en patologisk brist på proteiner S och C. Den skadliga effekten av antikoagulantivån jämnas ut med heparin innan läkningen av skadade vävnader.

Hos män med åderförkalkning förekommer palmar-plantarsyndrom. Det verkar som hudskador i en ljusröd färg, vanligtvis påverkar handflatorna och fötter och orsakar svår smärta. Att stoppa Warfarin-behandlingen inom några dagar normaliserar tillståndet.

En överdos medför nästan alltid blödning. I milda former av denna manifestation rekommenderas det att minska dosen för att normalisera INR. Under svårare tillstånd är en fullständig upphörande av administration nödvändig tills INR är anpassad. Vid komplicerad blödning - införandet av ytterligare koagulationsfaktorer, fylkokinon, med betydande doser av aktivt kol.

Indirekt antikoagulant analoger

Warfarin är ett gammalt läkemedel, idag finns det andra läkemedel som har färre biverkningar.

Baserat på warfarin, men med en mer skonsam effekt, har följande läkemedel skapats:

• Varfareks;
• Marevan.

När du tar dessa läkemedel kommer det också att krävas övervakning av INR och andra försiktighetsåtgärder som följs under behandling med Warfarin.

Andra analoger av Warfrin NyCOM inkluderar:

• Paradaksu;
• Ksarelto.

Den första är en direkt trombininhibitor, som förhindrar bildandet av blodproppar.Den andra blockerar protrombin och stoppar bildandet av blodplättar. Huvudfördelen med dessa två analoger är frånvaron av behovet av INR-kontroll, ett minimum av biverkningar. Men läkemedel används inte för att bli av med ventilstörningar.

Warfarin är en mycket effektiv antikoagulant mot indirekt verkan, som föreskrivs för olika former av trombos. Behandlingen med detta läkemedel måste behandlas med noggrann uppmärksamhet. Det har ett stort antal biverkningar, även med en engångsavvikelse från dessa försiktighetsåtgärder.